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【重要考點(diǎn):藥物與生物大分子的結(jié)合形式】
共價(jià)鍵(不可逆):烷化劑類抗腫瘤藥、β內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬铩?/p>
非共價(jià)鍵(可逆):
離子型
去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后,與β2腎上腺素受體形成離子鍵作用;擬膽堿藥物氯貝膽堿通過(guò)與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用。
氫鍵(最常見(jiàn)的非共價(jià)鍵形式)
磺酰胺類利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合;水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵治療肌肉疼痛。
離子-偶極和偶極-偶極
羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用。
電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
抗瘧藥氯喹與瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間的作用。
疏水性相互作用
藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用。
范德華力
非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱電荷分布。
金屬離子絡(luò)合物
抗腫瘤藥:鉑金屬絡(luò)合物;金屬中毒解毒劑:二巰基丙醇。
【經(jīng)典考題舉例】
以共價(jià)鍵方式與靶點(diǎn)結(jié)合的抗腫瘤藥物是
A、尼群地平
B、乙酰膽堿
C、氯喹
D、環(huán)磷酰胺
E、普魯卡因
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