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    執(zhí)業(yè)藥師《藥一》重要考點(diǎn)及經(jīng)典考題:藥物與生物大分子的結(jié)合形式

    來(lái)源:233網(wǎng)校 2021-06-21 00:02:57

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    【重要考點(diǎn):藥物與生物大分子的結(jié)合形式】

    共價(jià)鍵(不可逆):烷化劑類抗腫瘤藥、β內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬铩?/p>

    非共價(jià)鍵(可逆):

    離子型

    去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后,與β2腎上腺素受體形成離子鍵作用;擬膽堿藥物氯貝膽堿通過(guò)與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用。

    氫鍵(最常見(jiàn)的非共價(jià)鍵形式)

    磺酰胺類利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合;水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵治療肌肉疼痛。

    離子-偶極和偶極-偶極

    羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用。

    電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

    抗瘧藥氯喹與瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間的作用。

    疏水性相互作用

    藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用。

    范德華力

    非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱電荷分布。

    金屬離子絡(luò)合物

    抗腫瘤藥:鉑金屬絡(luò)合物;金屬中毒解毒劑:二巰基丙醇。

    【經(jīng)典考題舉例】

    以共價(jià)鍵方式與靶點(diǎn)結(jié)合的抗腫瘤藥物是

    A、尼群地平

    B、乙酰膽堿

    C、氯喹

    D、環(huán)磷酰胺

    E、普魯卡因

    參考答案:D
    參考解析:藥物在和生物大分子作用時(shí),一般是通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合,這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,與DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。D選項(xiàng)環(huán)磷酰胺即為烷化劑類抗腫瘤藥,屬于共價(jià)鍵鍵合類型;非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等,ABCE均為此鍵合類型。綜上,本題選D。

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