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【重難點(diǎn)：藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律】
第I相生物轉(zhuǎn)化(Phase I)，也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引人或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。
I相代謝是藥物的官能團(tuán)轉(zhuǎn)化反應(yīng)，主要是藥物結(jié)構(gòu)中官能團(tuán)在酶的催化下發(fā)生的氧化、還原、水解等生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)。
與I相代謝的酶類(lèi)
參與藥物體內(nèi)官能團(tuán)轉(zhuǎn)化反應(yīng)的酶類(lèi)主要是氧化-還原酶、還原酶和水解酶。
氧化-還原酶是體內(nèi)一類(lèi)最主要的代謝酶，能催化兩分子間發(fā)生氧化還原作用，通常再輔酶的參與下進(jìn)行。
還原酶是指催化底物進(jìn)行加氫反應(yīng)的酶。大多數(shù)氧化-還原酶都有還原酶的作用。
水解酶主要參與酯類(lèi)和酰胺類(lèi)藥物的代謝，水解酶大多存在于血漿、肝、腎和腸中，因此大部分酯類(lèi)和酰胺類(lèi)藥物在這些部位發(fā)生水解。酯水解酶包括酯酶、膽堿酯酶及許多絲氨酸內(nèi)肽酯酶等。
【鞏固習(xí)題】
【單選題】含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生
A. 還原代謝
B. 氧化代謝
C. 甲基化代謝
D. 開(kāi)環(huán)代謝
E. 水解代謝
【單選題】醚類(lèi)藥物在體內(nèi)主要發(fā)生
A. 還原代謝
B. 水解代謝
C. 脫烴基代謝
D. 羥基化代謝
E. 甲基化代謝
【多選題】下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第I相反應(yīng)的有()
A. 苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B. 對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙?；畻钏?/p>
C. 卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物
D. 地西泮經(jīng)脫甲基和經(jīng)基化生成奧沙西泮
E. 硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥
正確答案：
<P參考解析：
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