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    2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》重難點(diǎn):藥物的酸堿性

    來源:233網(wǎng)校 2021-05-27 09:35:38

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    【重難點(diǎn):藥物的酸堿性】

    根據(jù)廣義的酸堿理論,凡是能解離產(chǎn)生H+質(zhì)子的物質(zhì)都是酸,凡是能接受H+質(zhì)子的物質(zhì)都是堿。當(dāng)酸給出質(zhì)子后就轉(zhuǎn)變成了相應(yīng)的“共軛堿”,同樣當(dāng)堿接受質(zhì)子后就轉(zhuǎn)變成了相應(yīng)的“共軛酸”。一個(gè)藥物分子含有多個(gè)有機(jī)官能團(tuán),這些官能團(tuán)有些會(huì)給出質(zhì)子顯示酸性,有些會(huì)接受質(zhì)子顯示堿性,有些既不產(chǎn)生質(zhì)子也不接受質(zhì)子顯示中性。例如:環(huán)丙沙星結(jié)構(gòu)中既含有酸性的羧酸基團(tuán)、又含有堿性的仲胺和弱堿性的芳胺基團(tuán),是一個(gè)兩性分子。

    由于體內(nèi)不同部位,pH的情況不同,會(huì)影響藥物的解離程度,使解離形式和未解離形式藥物的比例發(fā)生變化,這種比例的變化與藥物的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。

    酸性藥物:

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    堿性藥物:

    09.png

    10.png

    【鞏固習(xí)題】

    【單選題】有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,已解離的形式和非解離的形式同時(shí)存在于體液中,當(dāng)pH=pKa時(shí),分子型和離子型藥物所占的比例分別為

    A. 90%和10%

    B. 10%和90%

    C. 50%和50%

    D. 33.3%和66.7%

    E. 66.7%和33.3%

    參考答案:C
    參考解析:本題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH),分子型藥物所占比例高;當(dāng)pKa=pH時(shí),分子型和解離型藥物各占一半;當(dāng)pH變動(dòng)一個(gè)單位時(shí),(分子型藥物/離子型藥物)的比例也隨即變動(dòng)近10倍。通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的分子型藥物量增加,吸收也增加,反之都減少。故本題答案應(yīng)選C。

    【單選題】堿性藥物的解離度與藥物的pKa和液體pH的關(guān)系式為lg([B])/([HB+])=pH-pKa,某藥物的pKa=8.4,在pH7.4生理?xiàng)l件下,以分子形式存在的比例為(??)

    A. 1%

    B. 10%

    C. 50%

    D. 90%

    E. 99%

    參考答案:B
    參考解析:題目已知,藥物的pKa=8.4,液體pH=7.4,代入公式得出[B])∶([HB+]=1∶10,故以分子形式存在的所占的比例為10%。

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