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    2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》常考點(diǎn):增加主藥溶解度的附加劑

    來源:233網(wǎng)校 2021-05-12 00:46:20

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    【??键c(diǎn):增加主藥溶解度的附加劑】

    增加主藥溶解度的方法有:

    ①采用混合溶劑或非水溶劑。

    ②加酸或堿,使難溶性藥物生成可溶性鹽。

    ③在主藥的分子結(jié)構(gòu)上引入親水基團(tuán)。

    ④加入增溶劑,如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時,可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱,應(yīng)予注意。

    ⑤加入助溶劑。

    常用的有:

    1、吐溫-80 :常用的增溶劑,常用量0.5%——1%。主要應(yīng)用于肌內(nèi)注射,有輕微的降壓與溶血作用,iv慎用。注意:鞣質(zhì)或酚性成分,溶液偏酸,加入吐溫-80會出現(xiàn)渾濁。含酚性成分,加入吐溫-80降低殺菌效果。吐溫-80滅菌過程中,會出現(xiàn)渾濁。用法:先將被增溶藥物與吐溫-80混勻,再溶解。

    2、膽汁膽酸類的鈉鹽,常用量0.5——1.0%。常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等,有雜質(zhì),需要加工處理。注意:藥液的pH,pH大于6.9,性質(zhì)穩(wěn)定。

    pH小于6.0,降低增溶效果,影響制劑的澄明度。

    3、甘油:是鞣質(zhì)與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%——20%。

    4、其他:助溶劑如:有機(jī)酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。復(fù)合溶劑系統(tǒng)。

    【鞏固習(xí)題】

    【單選題】增加藥物溶解度的方法不包括( )

    A. 加入增溶劑

    B. 加入助溶劑

    C. 制成共晶

    D. 加入助懸劑

    E. 使用混合溶劑

    參考答案:D
    參考解析:增加藥物溶解度的方法有:(1)加入增溶劑;(2) 加入助溶劑;(3) 制成鹽類;(4) 使用混合溶劑;(5) 制成共晶。此外,提高溫度、改變pH可促進(jìn)藥物的溶解;應(yīng)用微粉化技術(shù)可減小粒徑,促進(jìn)溶解并提高藥物的溶解度;包合技術(shù)等新技術(shù)的應(yīng)用也可促進(jìn)藥物的溶解。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,不屬于增加溶解度的方法,因此本題選D。

    【單選題】苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大是因?yàn)?/p>

    A. 加入助溶劑

    B. 加入增溶劑

    C. 潛溶現(xiàn)象

    D. 制成共晶

    E. 形成鹽類

    參考答案:C
    參考解析:在混合溶劑中各溶劑在某一比例中,藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?,而且出現(xiàn)極大值,這種現(xiàn)象稱為潛溶(cosolvency),這種溶劑稱為潛溶劑( cosolvent)。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。

    【單選題】常用難溶性藥物及其助溶劑搭配,錯誤的是

    A. 可可豆堿,水楊酸鈉

    B. 核黃素,水楊酸鈉

    C. 卡巴克絡(luò),水楊酸鈉

    D. 可可豆堿,煙酰胺

    E. 茶堿,水楊酸鈉

    參考答案:E
    參考解析:茶堿的助溶劑:二乙胺,其他脂肪族胺,煙酰胺,苯甲酸鈉。

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