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【常考點:脂質(zhì)體的質(zhì)量控制】
1、形態(tài)、粒徑及其分布
采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據(jù)給藥途徑不同要求其粒徑不同。脂質(zhì)體如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應小于200nm,且分布均勻,呈正態(tài)性,跨距宜小。
2、包封率和載藥量
包封率:包封率=(脂質(zhì)體中包封的藥物/脂質(zhì)體中藥物總量)×100%
一般采用葡聚糖凝膠、超速離心法、透析法等分離方法將溶液中游離藥物和脂質(zhì)體分離,分別測定,計算包封率。通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達80%以上。
載藥量:載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥物+載體總量)]×100%
載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量,故載藥量愈大,愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質(zhì)有關,通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質(zhì)體。
【鞏固習題】
【單選題】不屬于脂質(zhì)體作用特點的是( )
A. 具有靶向性和淋巴定向性
B. 藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物
C. 具有緩釋作用,可延長藥物作用時間
D. 可降低藥物毒性,適宜毒性較大的抗腫瘤藥物
E. 結構中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性
【單選題】脂質(zhì)體不具有哪個特性
A. 靶向性
B. 緩釋性
C. 降低藥物毒性
D. 放置穩(wěn)定性
E. 提高藥物穩(wěn)定性
【單選題】關于脂質(zhì)體特點和質(zhì)量要求的說法,正確的是()
A. 脂質(zhì)體的藥物包封率通常應在10%以下
B. 藥物制備成脂質(zhì)體,提高藥物穩(wěn)定性的同時增加了藥物毒性
C. 脂質(zhì)體為被動靶向制劑,在其載體上結合抗體,糖脂等也可使其具有特異靶向性
D. 脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物,貯存穩(wěn)定性好,不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象
E. 脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體,但只適用于親脂性藥物
脂質(zhì)體作為一種具有多種功能的藥物載體,可包封水溶性和脂溶性兩種類型的藥物。藥物被脂質(zhì)體包封后具有以下特點:
(1)靶向性和淋巴定向性;(2)緩釋和長效性;(3)細胞親和性與組織相容性;(4)降低藥物毒性;(5)提高藥物穩(wěn)定性。
脂質(zhì)體的質(zhì)量要求:(1)形態(tài)、粒徑及其分布。脂質(zhì)體的形態(tài)為封閉的多層囊狀物,其粒徑大小可采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。(2)包封率。通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達80%以上。(3)載藥量。(4)脂質(zhì)體的穩(wěn)定性。
了解自身知識儲備水平,對于后續(xù)備考十分重要!隨著2021年執(zhí)業(yè)藥師報考人數(shù)的減少,考試難度將進一步提升!考生絕不能因此而放松警惕!
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