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    2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》重難點(diǎn):解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥

    來源:233網(wǎng)校 2021-06-01 10:16:25

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    【重難點(diǎn):解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥】

    非甾體抗炎藥( NSAIDs)是一類具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用的藥物。

    非甾體抗炎藥的作用機(jī)制是通過抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧酶(COX),阻斷前列腺素的生物合成,而發(fā)揮抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。環(huán)氧合酶有兩種不同形式:COX-1 和C0X-2。

    解熱鎮(zhèn)痛藥是一類能使發(fā)熱病人的體溫降至正常,并能緩解疼痛的藥物,其中大部分具有抗炎作用(除苯胺類藥物)。

    解熱鎮(zhèn)痛藥從化學(xué)結(jié)構(gòu)上主要可分為水楊酸類藥物、苯胺類藥物及吡唑酮類藥物。

    非甾體抗炎藥按含有的藥效團(tuán)分為羧酸類和非羧酸類兩大類。

    【鞏固習(xí)題】

    【單選題】僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用,而不具有抗炎作用的藥物是

    A. 布洛芬

    B. 阿司匹林

    C. 對乙酰氨基酚

    D. 萘普生

    E. 吡羅昔康

    參考答案:C
    參考解析:對乙酰氨基酚對外周環(huán)氧酶的抑制作用很弱,而環(huán)氧酶是前列腺素合成所必須的酶,所以不能減少外周前列腺素的合成和釋放。前列腺素是炎癥介質(zhì),對乙酰氨基酚不能減少前列腺素的合成和釋放,不具有抗炎作用。

    【多選題】下列敘述中,符合阿司匹林的是

    A. 結(jié)構(gòu)中含有酚羥基

    B. 顯酸性

    C. 具有抑制血小板凝聚作用

    D. 長期服用可出現(xiàn)胃腸道出血

    E. 具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用

    參考答案:B,C,D,E
    參考解析:本題考查阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征及作用特點(diǎn)。結(jié)構(gòu)中含有羧基顯酸性;為解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥,具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;長期服用可出現(xiàn)胃腸道出血。結(jié)構(gòu)中沒有酚羥基,故本題答案應(yīng)選BCDE。

    【單選題】以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是

    A. 抗過敏

    B. 抗病毒

    C. 利尿

    D. 抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

    E. 抗腫瘤

    參考答案:D
    參考解析:芳基乙酸類藥物:代表藥物之一是含吲哚乙酸結(jié)構(gòu)的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性強(qiáng)度與其乙酸基的酸性強(qiáng)度成正相關(guān),分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝,且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。吲哚美辛2 位甲基取代基會產(chǎn)生立體排斥作用,可使 N-芳?;c甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構(gòu)象,加強(qiáng)了與受體的作用。

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