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【重難點(diǎn)：藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對(duì)生物活性的影響】

藥物結(jié)構(gòu)中不同的官能團(tuán)(取代基)的改變可使整個(gè)分子的理化性質(zhì)、電荷密度等發(fā)生變化，進(jìn)而改變或影響藥物與受體的結(jié)合、影響藥物在體內(nèi)的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)最終影響藥物的藥效，有時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒副作用。

1.烴基

藥物分子中引人烴基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)(logP)， 一般每增加一個(gè)碳原子可使logP變?yōu)樵瓉淼?~4倍;降低分子的解離度;體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

2.鹵素

鹵素有較強(qiáng)的電負(fù)性，會(huì)產(chǎn)生電性誘導(dǎo)效應(yīng)，其疏水性及體積均隨原子序數(shù)的增加而增大(氟原子例外)。

3.羥基和巰基

藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環(huán)上的羥基，會(huì)使分子解離度增加，也會(huì)有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性和毒性均增強(qiáng)。

4.醚和硫醚

醚類化合物含有烷氧基鍵，其結(jié)構(gòu)中的氧原子有孤對(duì)電子，能吸引質(zhì)子，具有親水性，烷烴基具有親脂性，使醚類化合物在脂-水交界處定向排布，易于通過生物膜,有利于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。

5.磺酸、羧酸和酯

磺酸基的引人，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低。但僅有磺酸基的化合物一般無生物活性。但是為了增加水溶性，有時(shí)會(huì)引入磺酸基。

6.含氮原子類

常見的含氮原子的堿性基團(tuán)有胺類、脒類、胍類和幾乎所有含氮原子的雜環(huán)類。

【鞏固習(xí)題】

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