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【??键c:常見的II相代謝類型】
一、與葡萄糖醛酸結(jié)合
該反應(yīng)是體內(nèi)最常見的II相代謝反應(yīng),通常是藥物結(jié)構(gòu)中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反應(yīng)。代謝產(chǎn)物無活性,易于排泄。例如嗎啡的3位具有酚羥基,可與葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物,該代謝物無活性,使口服嗎啡易于排出體外,生物利用度降低。
二、與谷胱甘肽結(jié)合
藥物與谷胱甘肽結(jié)合是因為后者的結(jié)構(gòu)中存在巰基基團(tuán),巰基與藥物結(jié)合后可以降低藥物或代謝產(chǎn)物的毒性,例如抗腫瘤藥物白消安以及對乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌通過與谷胱甘肽結(jié)合起到減毒的作用。
三、乙?;磻?yīng)
乙?;磻?yīng)能將體內(nèi)的親水性氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺基團(tuán),能夠使外源性物質(zhì)發(fā)生滅活反應(yīng),例如抗結(jié)核藥物對氨基水楊酸乙?;笫Щ?,有利于體內(nèi)維持正常的生理狀態(tài)。
四、甲基化反應(yīng)
發(fā)生甲基化反應(yīng)的通常是一些內(nèi)源性物質(zhì),目的是降低這些物質(zhì)的活性。發(fā)生甲基化反應(yīng)的物質(zhì)具有結(jié)構(gòu)特異性,例如酚羥基的甲基化反應(yīng)主要是針對具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的內(nèi)源性物質(zhì),如腎上腺素、去甲腎上腺素等通過甲基化反應(yīng),非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物一般不發(fā)生酚羥基的甲基化反應(yīng)。
此外,藥物也可以與硫酸或氨基酸結(jié)合后進(jìn)行排泄。代謝反應(yīng)類型很多,藥物在體內(nèi)通過不同的代謝反應(yīng),使藥物的體內(nèi)過程更加順利的進(jìn)行。
【鞏固習(xí)題】
【多選題】屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有
A. 嗎啡和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
B. 沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C. 白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D. 對氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng)
E. 腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)
【多選題】藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有
A. 氨基
B. 羥基
C. 羧基
D. 巰基
E. 雜環(huán)氮原子
【單選題】下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是
A. O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B. 核苷類藥物的磷酸化
C. 兒茶酚的間位羥基形成甲氧基
D. 酚羥基的硫酸酯化
E. 苯甲酸形成馬尿酸
了解自身知識儲備水平,對于后續(xù)備考十分重要!隨著2021年執(zhí)業(yè)藥師報考人數(shù)的減少,考試難度將進(jìn)一步提升!考生絕不能因此而放松警惕!
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