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【?？键c：藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)】
藥物在和生物大分子作用時，一般是通過鍵合的形式進行結(jié)合，這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩大類。
(1)共價鍵鍵合類型
共價鍵鍵合類型是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機合成反應相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價結(jié)合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。
(2)非共價鍵鍵合類型
共價鍵的鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復合物、偶極相互作用力等。
范德華力
范德華引力來自于分子間暫時偶極產(chǎn)生的相互吸引
范德華引力是非共價鍵鍵合方式中最弱的一種。
氫鍵
O、N、S、C等原子，如：羰基、羥基、巰基、氨基，甚至有些還是帶有電荷的基團。
氫鍵是有機化學中最常見的一種非共價作用形式，也是藥物和生物大分子作用的最基本化學鍵合形式。
疏水鍵
藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用
電荷轉(zhuǎn)移復合物
富p電子的烯烴、炔烴或芳環(huán)，或含有弱酸性質(zhì)子的化合物
離子-偶極和偶極-偶極相互作用
如碳原子和N、O、S、鹵素等成鍵
【鞏固習題】
【單選題】膽固醇的合成，阿托伐他汀的作用機制是抑制羥甲戊二酰輔酶A，其發(fā)揮此作用的必須藥效團是( )
A. 異丙基
B. 吡咯環(huán)
C. 氟苯基
D. 3,5-二羥基戊酸片段
E. 酰苯胺基
【單選題】藥物化學的研究對象是
A. 中藥飲片
B. 化學藥物
C. 中成藥
D. 中藥材
E. 生物藥物
【單選題】藥物分子與機體生物大分子相互作用方式有共價鍵合和非共價鍵合兩大類,以共價鍵合方式與生物大分子作用的藥物是()
A. 美法侖
B. 美洛昔康
C. 雌二醇
D. 乙胺丁醇
E. 卡托普利
【單選題】關(guān)于共價鍵下列說法正確的是
A. 鍵能較大，作用持久
B. 是一種可逆的結(jié)合形式
C. 包括離子鍵、氫鍵、范德華力
D. 與有機合成反應完全不同
E. 含有季胺的藥物一般以共價鍵結(jié)合
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