外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥屬于第三章第二節(jié)的新增小節(jié),主要分為兩部分介紹,組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥以及擬腎上腺素藥。
H1受體阻斷藥臨床上用作抗過(guò)敏藥是因?yàn)榻M胺H1受體與Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng))的關(guān)系較為密切,這類藥主要的通過(guò)阻滯和拮抗H1受體而發(fā)揮抗過(guò)敏作用。
擬腎上腺素藥物是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似的胺類藥物,能產(chǎn)生與腎上腺素能神經(jīng)興奮相似的效應(yīng),根據(jù)作用受體與機(jī)制的不同,分為α、β受體激動(dòng)藥、α受體激動(dòng)藥和β受體激動(dòng)藥。
一、新增內(nèi)容
組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥 | 氨基醚類 | 鹽酸苯海拉明 | 氨烷基醚類的代表藥,苯海拉明具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身代謝 |
用于蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎和皮膚瘙癢等 | |||
茶苯海明 | 為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽 | ||
用于防治暈動(dòng)癥:如暈車(chē)、暈船、暈機(jī)所致的惡心、嘔吐;對(duì)腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無(wú)效 | |||
氯馬斯汀 | 臨床上用其富馬酸鹽治療蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹等過(guò)敏性皮膚病,也用于治療支氣管哮喘 | ||
司他斯汀 | 用于治療由組胺引起的各種過(guò)敏性疾病 | ||
丙胺類 | 馬來(lái)酸氯苯那敏,又稱為撲爾敏,口服起效時(shí)間為15~60min,半衰期為12~15小時(shí),可在體內(nèi)維持3~6小時(shí) | ||
馬來(lái)酸氯苯那敏對(duì)組胺H1受體的競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用甚強(qiáng),適用于日間服用,治療蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎等 | |||
三環(huán)類 | 常用的三環(huán)類H,受體阻斷藥包括異丙嗪、賽庚啶、酮替芬 | ||
阿扎他定屬于第一代H1受體阻斷藥,地氯雷他定為第三代H1受體阻斷藥,目前在臨床應(yīng)用較廣的是氯雷他定、地氯雷他定 | |||
氯雷他定用于治療過(guò)敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他過(guò)敏性皮膚病,口服1~3 小時(shí)起效,不能通過(guò)血-腦屏障 | |||
哌嗪類 | 代表藥物為氯環(huán)利嗪,為非鎮(zhèn)靜H1受體阻斷藥 | ||
西替利嗪首關(guān)效應(yīng)很小,主要以原型通過(guò)腎臟消除,用于過(guò)敏性鼻炎、皮炎、眼結(jié)膜炎、哮喘、蕁麻疹等 | |||
哌啶類 | 均為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥,對(duì)外周H1受體具有高度選擇性,無(wú)中樞抑制作用,沒(méi)有明顯的抗膽堿作用 | ||
特非那定和阿司咪唑可導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速等心臟不良反應(yīng),其活性代謝物非索非那定和諾阿司咪唑具有比原型藥物更強(qiáng)的抗組胺活性和更低的心臟毒性 |
二、考情分析
抗過(guò)敏藥在日常生活中應(yīng)用較廣泛,因此本內(nèi)容不僅適用于考試中,同樣適用于日常生活??赡軙?huì)在考試中出現(xiàn),考試分?jǐn)?shù)為0~1分。
【例題】H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類和哌啶類。不屬于氨基醚類的是()
A.司他斯汀
B.茶苯海明
C.阿扎他定
D.氯馬斯汀
E.鹽酸苯海拉明
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