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【高頻考點：口服降血糖藥的分類及特點】

2 型糖尿病藥物治療的首選藥是二甲雙胍。

不適合二甲雙胍治療者可選擇促胰島素分泌劑或α-葡萄糖苷酶抑制劑。

不適合使用促胰島素分泌劑或α-葡萄糖苷酶抑制劑者可選用胰島素增敏劑或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。

第一亞類 磺酰脲類促胰島素分泌藥

目前在我國應用的磺酰脲類藥主要為格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪和格列喹酮。

作用特點：

第一代磺酰脲類藥物并不常用，因為其作用持續(xù)時間較長，發(fā)生低血糖及低鈉血癥和雙硫侖樣反應等其他不良反應的風險較高，且早期研究表明心血管風險也較高。格列吡嗪、格列本脲、格列齊特及格列美脲是第二代磺酰脲類藥物。

典型不良反應和禁忌：

磺酰脲類藥物最常見的不良反應為低血糖，特別是在老年患者和肝、腎功能不全者易發(fā)生，減量或停藥后低血糖反應可以改善;短效磺酰脲類藥引發(fā)的低血糖事件少于較長效磺酰脲類藥。

磺酰脲類藥物禁于∶① 1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮癥酸中毒者;②嚴重的腎或肝功能不全者、晚期尿毒癥者;③嚴重燒傷、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎功能不全者、白細胞減少者;④妊娠及哺乳期婦女; ⑤對磺酰脲類、磺胺類或賦形劑過敏者;⑥格列齊特禁用于應用咪康唑治療者。

第二亞類 非磺酰脲類促胰島素分泌藥

與磺酰脲類相比，非磺酰脲類胰島素促泌藥具有下列特點∶ ①與磺酰脲受體的合與解離的速度均較迅速，促進胰島素分泌的作用快而短，降糖起效迅速，口服吸收快，那格列奈和瑞格列奈服藥后起效時間分別為5min 和 30min。②快進快出，吸收快、起效快，作用時間短，有效地模擬生理性胰島素分泌;既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低 HbAlc0.3～1.5??降糖速度亦快，無需餐前0.5h 服用。③瑞格列奈無腎臟功能不全者使用的禁忌，在體內(nèi)無蓄積，適用于老年和糖尿病腎病者。

第三亞類 雙胍類藥

二甲雙胍的禁忌證如下∶ ①對本藥及其他雙胍類藥物過敏者。②禁用于嚴重腎功能不全者。③2 型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝腎功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染或外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況者。④酗酒者。⑤嚴重心、肺疾病患者。⑥維生素B12、葉酸和鐵缺乏者。⑦營養(yǎng)不良、脫水等全身情況較差者。

第四亞類 α-葡萄糖苷酶抑制劑

α-葡萄糖苷酶抑制劑具有下列優(yōu)勢∶①在緩解糖尿病患者餐后高血糖方面優(yōu)于磺酰脲類藥，使血糖高峰與低谷間距縮短。②對糖苷酶有高度親和性，延緩腸內(nèi)的雙糖、低聚糖和多糖的釋放，使餐后的血糖水平上升被延遲或減弱，拉平晝夜的血糖曲線，適用于老年人。③適合中國及亞洲人群以碳水化合物為主的飲食譜。

第五亞類 噻唑烷二酮類胰島素增敏劑

目前在我國上市的噻唑燒二酮類(TZDs)藥物有吡格列酮和羅格列酮。

第六亞類 二肽基肽酶-4 抑制劑

目前在國內(nèi)上市的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑為西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。

第七亞類 鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2 抑制劑

目前在我國被批準臨床使用的 SGLT-2 抑制劑為達格列凈、恩格列凈和卡格列凈。

【鞏固習題】

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