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    2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥二》藥理學(xué)??贾R(shí)點(diǎn)(1)

    來源:233網(wǎng)校 2021-04-23 16:14:00

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    第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

    巴比妥類、苯二氮?類

    均有"宿醉"現(xiàn)象,如:嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚等。

    地西泮

    【適應(yīng)證】用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗驚厥等, 也用于驚厥癥、緊張性頭痛及家 族性、老年性和特發(fā)性震顫,或手術(shù)麻醉前給藥。

    雷美替胺

    系褪黑素受體激動(dòng)藥, 能有效治療以睡眠誘導(dǎo)困難為特征的慢性和一過性失眠癥,縮短持續(xù)睡眠平均潛伏期; 輔作用較少;沒有催眠副作用、 戒斷反應(yīng)和反跳性失眠,并且它依賴性小。

    非苯二氮?類【唑吡坦】

    【適應(yīng)證】用于治療嚴(yán)重睡眠障礙,偶發(fā)性失眠癥和暫時(shí)性失眠癥。

    扎來普隆

    對(duì)入睡困難者首選扎來普隆, 該藥起效快 ,保持近似生理睡眠,醒后無不適感,但扎來普隆不適合長期使用。

    水合氯醛

    催眠作用溫和,可縮短睡眠潛伏期, 減少夜間覺醒次數(shù),不縮短快動(dòng)眼睡眠期(REMS)睡眠時(shí)間, 可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癇引起的驚厥。

    佐匹克隆

    禁用于重癥肌無力患者。

    異戊巴比妥

    脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快。

    苯巴比妥

    脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢。

    苯二氮?類:艾司唑侖、勞拉西泮、替馬西泮、氟西泮、地西泮、氯硝西泮

    非苯二氮?類:佐匹克隆、唑吡坦、扎來普隆

    抗癲癇機(jī)制

    苯巴比妥抗癲癇機(jī)制是與GABAA受體結(jié)合,通過延長GABA介導(dǎo)的氯離子通道開放的時(shí)間,來增強(qiáng)GABA作用。

    苯妥英鈉【乙內(nèi)酰脲類】抗癲癇機(jī)制是延長通道失活時(shí)間而減少鈉和鈣離子內(nèi)流,抑制神經(jīng)元持續(xù)性高頻發(fā)放,阻止異常放電向周圍的傳導(dǎo)。

    卡馬西平【二苯并氮?類】抗癲癇機(jī)制是增強(qiáng)鈉通道滅活效能,限制動(dòng)作電位發(fā)散。

    丙戊酸鈉

    【適應(yīng)證】可用于各種類型的癲癇、尚可用于雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。

    【不良反應(yīng)】肝毒性大、脫發(fā)、食欲增加、體重增加。

    卡馬西平

    【適應(yīng)證】治療三叉神經(jīng)痛、神經(jīng)源性尿崩癥、糖尿病病變引起的疼痛。

    【不良反應(yīng)】視物模糊、史蒂文斯-約翰綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、紅斑狼瘡樣綜合征。

    苯妥英鈉

    【適應(yīng)證】治療三叉神經(jīng)痛、洋地黃中毒所致室性及室上性心律失常。苯妥英鈉血藥濃度超過20μg/ml時(shí)出現(xiàn)眼球震顫、超過30μg/ml時(shí)出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、超過40μg/ml會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

    肝藥酶

    誘導(dǎo)劑有:苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平、奧卡西平、利福平等。

    抑制劑有:紅霉素、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、胺碘酮、環(huán)孢素、酮康唑等。

    氟西汀

    【適應(yīng)證】抑郁癥、強(qiáng)迫癥以及神經(jīng)性貪食癥。

    文拉法辛、度洛西汀

    對(duì)難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-HT在攝取抑制劑,甚至對(duì)多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。

    乙酰膽堿酯酶抑制劑:

    多奈哌齊、石杉?jí)A甲、利斯的明。

    倍他司汀

    屬于新型抗組胺藥,選擇性作用H1受體,用于腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。

    尼麥角林

    具有較強(qiáng)的α受體阻斷作用和血管擴(kuò)張作用,用于急慢性腦血管疾病和代謝性腦供血不足。

    苯海索

    禁用于青光眼患者、尿潴留者、前列腺增生患者,常見口干、視物模糊。

    嗎啡禁忌癥

    支氣管哮喘、前列腺肥大、排尿困難、麻痹性腸梗阻、肺源性心臟病

    抗精神病藥的不良反應(yīng)

    錐體外系反應(yīng)、代謝紊亂、高泌乳素血癥、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)、外周抗膽堿能反應(yīng)、肝功能損害、誘發(fā)癲癇發(fā)作、惡性綜合征

    第二代抗精神病藥物

    包括氯氮平、利培酮、奧氮平、喹硫平、齊拉西 酮和阿立哌唑等。

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