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【高頻考點(diǎn)：抗心絞痛藥的分類(lèi)及特點(diǎn)】
用于緩解心肌缺血和減輕心絞痛癥狀的藥物有三類(lèi):①硝酸酯類(lèi);②β受體阻斷劑;③鈣通道阻滯劑。其中β受體阻斷劑兼具改善缺血、減輕癥狀與預(yù)防心肌梗死和改善預(yù)后兩方面作用。
第一亞類(lèi) 硝酸酯類(lèi)藥
(一)作用機(jī)制：適用于各種類(lèi)型心絞痛。急性發(fā)作的首選藥
釋放NO通過(guò)鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶降低鈣濃度而松弛血管。
1.擴(kuò)靜脈血管降低前負(fù)荷，減少回心血量→降低心肌耗氧量。
2.擴(kuò)冠狀動(dòng)脈→增加缺血區(qū)血液灌注。尤其是心內(nèi)膜下的血液供應(yīng)。
3.降低左室充盈壓→降低肺血管的壓力→改善心功能。
4.輕微抗血小板聚集。
(二)作用特點(diǎn)：
①口服首關(guān)消除明顯，舌下含化起效最快，2～3min起效，5min達(dá)最大效應(yīng)。
②作用持續(xù)時(shí)間最短，約20～30min，半衰期僅為數(shù)分鐘，心絞痛急性發(fā)作的首選。
普萘洛爾與硝酸酯合用可增效。
①心肌收縮減慢，兩藥均可降低心肌耗氧量;
②普萘洛爾可糾正硝酸甘油反射性引起的心率加快;
③硝酸甘油可糾正普萘洛爾引起的心室容積增大。
(三)典型不良反應(yīng)
1.舒張血管
(1)搏動(dòng)性頭痛;
(2)面部潮紅或有燒灼感;
(3)血壓下降、暈厥，反射性心率加快;
(4)血硝酸鹽水平升高。
2.口唇燒灼感，加重胃食管返流。
3.連續(xù)用藥：產(chǎn)生耐藥性。
第二亞類(lèi) 鈣通道阻滯劑
變異型心絞痛，解除冠狀動(dòng)脈痙攣是首選。
也可用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛。
1.選擇性鈣通道阻滯劑
(1)二氫吡啶類(lèi)：硝苯地平、拉西地平。
(2)非二氫吡啶類(lèi)：地爾硫(艸)卓和維拉帕米。
2.非選擇性鈣通道阻滯劑
氟桂利嗪和桂利嗪，主要作用于腦細(xì)胞和腦血管，解除腦血管痙攣。
(一)作用特點(diǎn)
1.阻滯細(xì)胞膜鈣通道，抑制Ca2+進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，松弛血管平滑肌，改善心肌供血;
2.降低心肌收縮力，降低心肌氧耗。
(二)臨床特點(diǎn)
(1)變異型心絞痛，最有效。穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛，也有效。
(2)外周血管痙攣性疾病伴有心絞痛。
(3)尼莫地平高選擇擴(kuò)張腦血管-缺血性腦血管病。
(4)高血壓，顯著降低腦卒中的風(fēng)險(xiǎn)。尤其適合高血壓伴有心絞痛和哮喘患者。
(5)心肌肥厚及心律失常。
第三亞類(lèi) β受體阻斷藥-普萘洛爾(增加)
(一)作用特點(diǎn)：阻斷心肌β1R→心肌收縮力↓→心肌耗氧量↓。
(二)臨床特點(diǎn)：☆☆☆
1.穩(wěn)定型心絞痛：對(duì)伴高血壓及心律失常者更適用。
2.不適用于變異型心絞痛：因冠狀動(dòng)脈收縮β-R阻斷，能使α-R占優(yōu)勢(shì)，易致冠狀動(dòng)脈收縮。
【鞏固習(xí)題】
【單選題】硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)制主要是
A. 選擇性擴(kuò)張冠脈，增加心肌供血
B. 阻斷β受體，降低心肌耗氧量
C. 減慢心率，降低心肌耗氧量
D. 擴(kuò)張靜脈，降低前負(fù)荷;擴(kuò)張動(dòng)脈，降低心肌耗氧
E. 抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量
【單選題】硝酸酯類(lèi)、β受體阻斷劑、Ca2+通道阻滯藥治療心絞痛的共同作用是
A. 減慢心率
B. 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈
C. 縮小心室容積
D. 降低心肌耗氧量
E. 增強(qiáng)心肌收縮力
【單選題】以下哪項(xiàng)不屬于硝酸酯類(lèi)藥物的使用禁忌
A. 急性前壁心肌梗死
B. 嚴(yán)重低血壓者
C. 青光眼患者
D. 已使用西地那非者
E. 對(duì)硝酸酯過(guò)敏者
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