第一節(jié) 概述
★一、含義
中藥片劑系指藥材提取物、藥材提取物加藥材細(xì)粉或藥材細(xì)粉與適宜輔料混勻壓制而成的圓片狀或異型片狀的制劑。主要供內(nèi)服,亦有外用。
★二、特點(diǎn)
主要優(yōu)點(diǎn):
①劑量準(zhǔn)確,因病人按片服用,而片內(nèi)藥物均勻、含量差異??;
?、谫|(zhì)量穩(wěn)定,某些易氧化變質(zhì)或潮解的藥物,可借助包衣或包合作用加以保護(hù);
③生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高、產(chǎn)量大、成本低,藥劑衛(wèi)生易達(dá)標(biāo);
?、芊?、攜帶、貯藏等較方便;
⑤品種豐富,能滿足醫(yī)療、預(yù)防用藥的不同需求。
缺點(diǎn)在于:
?、僦苽浠蛸A藏不當(dāng)會(huì)影響片劑的崩解、吸收;
?、谀承┲兴幤瑒┮滓凉袷艹?;含揮發(fā)性成分的片劑,久貯量其成分含量下降;
③片劑中藥物的溶出度和生物利用度較膠囊劑、散劑稍差;
?、軆和突杳圆∪瞬灰淄谭?。
★三、片劑的分類
?。ㄒ唬﹥?nèi)服片 1.普通制片;2.包衣片;3.咀嚼片;4.分散片;5.泡騰片;6.多層片。
?。ǘ┛谇黄?nbsp; 1.口含片;2.舌下片。
?。ㄈ┩庥闷?nbsp; 1.陰道片;2.溶液片。
★四、中藥片劑的類型
1.提純片;2.全粉末片;3.全浸膏片;4.半浸膏片。
第二節(jié) 片劑的輔料
制片時(shí)加用輔料的目地在于確保壓片物料的流動(dòng)性、潤(rùn)滑性、可壓性及其成品的崩解性等。輔料選用不當(dāng)或用量不適,不但可能影響制片過(guò)程,而且對(duì)片劑的質(zhì)量、穩(wěn)定性及其療效的發(fā)揮有一定甚至重要影響。片劑輔料必須具有較高的物理和化學(xué)穩(wěn)定性,不與主藥及其他輔料起反應(yīng),不影響主藥的釋放、吸收和含量測(cè)定,對(duì)人體無(wú)害,且價(jià)廉易得。
片劑的常用輔料按其用途分為稀釋劑和吸收劑、濕潤(rùn)劑和粘合劑、崩解劑及潤(rùn)滑劑。
一、稀釋劑和吸收劑
稀釋劑和吸收劑統(tǒng)稱為填充劑。前者適用于主藥劑量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏粘性太大而制片困難者。后者適用于原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體,而需制片者。常用有以下品種,有些兼有粘合和崩解作用。
1.淀粉及可壓性淀粉。淀粉價(jià)廉易得,是片劑最常用的稀釋劑、吸收劑和崩解劑??蓧盒缘矸塾址Q預(yù)膠化淀粉,有良好的可壓性、流動(dòng)性和自身潤(rùn)滑性,制成的片劑硬度、崩解性均較好,尤適于粉末直接壓片。
2.糊精。常與淀粉配合用作填充劑,兼有粘合作用。糊精粘性較大,用量較多時(shí)宜選用乙醇為潤(rùn)濕劑,以免顆粒過(guò)硬。應(yīng)注意糊精對(duì)某些藥物的含量測(cè)定有干擾,也不宜用作速溶片的填充劑。
3.糖粉。易溶于水,易吸潮結(jié)塊。為片劑優(yōu)良的稀釋劑,兼有矯味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纖維性中藥或質(zhì)地疏松的藥物制片。糖粉常與淀粉、糊精配合合用。糖粉具引濕性,用量過(guò)多會(huì)使制粒、壓片困難,久貯使片劑硬度增加;酸性或強(qiáng)堿性藥物能促使蔗糖轉(zhuǎn)化,增加其引濕性,故不宜配伍使用。
4.乳糖。易溶于水,無(wú)引濕性;具良好的流動(dòng)性、可壓性;性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍。乳糖是優(yōu)良的填充劑,制成的片劑光潔、美觀,硬度適宜,釋放藥物較快,較少影響主藥的含量測(cè)定,久貯不延長(zhǎng)片劑的崩解時(shí)限,尤其適用于引濕性藥物。
5.甘露醇。為白色結(jié)晶性粉末,清涼味甜,易溶于水;無(wú)引濕性,是咀嚼片、口含片的主要稀釋劑和矯味劑。山梨醇可壓性好,亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑。
6.硫酸鈣二水物。為白色或微黃色粉末,不溶于水,無(wú)引濕性,性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍。對(duì)油類有較強(qiáng)的吸收能力,并能降低藥物的引濕性,常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。硫酸鈣半水物遇水易固化硬結(jié),不宜選用。使用二水物以濕顆粒法制片時(shí),濕粒干燥溫度應(yīng)控制在70℃以下,以免溫度過(guò)高失去1個(gè)分子以上的結(jié)晶水后,遇水硬結(jié)。據(jù)報(bào)道,本品可干擾槲皮素的吸收。
7.磷酸氫鈣。為白色細(xì)微粉末或晶體,呈微酸性,具良好的穩(wěn)定性和流動(dòng)性。磷酸鈣與其性狀相似,兩者均為中藥浸出物、油類及含油浸膏的良好吸收劑,并有減輕藥物引濕性的作用。
8.其他。氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂均可作為吸收劑,尤適于含揮發(fā)油和脂肪油較多的中藥制片。其用量應(yīng)視藥料中含油量而定,一般為10%左右。應(yīng)注意酸性藥物不適用,因它們堿性較強(qiáng)。
二、潤(rùn)濕劑和粘合劑
潤(rùn)濕劑和粘合劑在制片中具有使固體粉末粘結(jié)成型的作用。本身無(wú)粘性,但能潤(rùn)濕并誘發(fā)藥粉粘性的液體,稱為潤(rùn)濕劑。適用于具有一定粘性的藥料制粒壓片。本身具有粘性,能增加藥粉間的粘合作用,以利于制粒和壓片的輔料,稱為粘合劑。適用于沒(méi)有粘性或粘性不足的藥料制粒壓片。
粘合劑有固體和液體型兩類,一般液體型的粘合作用較大,固體型(也稱“干燥粘合劑”)往往兼有稀釋劑的作用。潤(rùn)濕劑和粘合劑的合理選用及其用量的恰當(dāng)控制關(guān)系到片劑的成型,影響到有效成分的溶出及片劑的生物利用度。常用的潤(rùn)濕劑與粘合劑有以下品種。