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    中藥藥劑學考前輔導——片劑

    來源:233網(wǎng)校 2006年8月5日

      1.水。一般多用蒸餾水或去離子水。易溶于水或易水解的藥物則不適用。
      2.乙醇。凡藥物具有粘性,但遇水后粘性過強而不易制粒;或遇水受熱易變質(zhì);或藥物易溶于水難以制料;或干燥后顆粒過硬,影響片劑質(zhì)量者,均宜采用不同濃度的乙醇作為潤濕劑。中藥浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作潤濕劑,用大量淀粉、糊精或糖粉作賦形劑者亦常用乙醇作潤濕劑。
      3.淀粉漿(糊)。為最常用的粘合劑。使用濃度一般為8%~15%,以10%最為常用。
      淀粉漿的制法有煮漿法和沖漿法二種。
      4.糊精。主要作為干燥粘合劑,亦有配成10%糊精漿與10%淀粉漿合用。糊精漿粘性介于淀粉漿與糖漿之間,其主要使粉粒表面粘合,不很適用于纖維性大及彈性強的中藥制片。
      5.糖漿。為蔗糖的水溶液,其粘合力強,適用于纖維性強,適用于纖維性強、彈性大以及質(zhì)地疏松的藥物。使用濃度多為50%~70%,常與淀粉漿或膠漿混合使用。不宜用于酸、堿性較強的藥物,以免產(chǎn)生轉(zhuǎn)化糖而增加引濕性,不利制片。
      液狀葡萄糖、飴糖、煉蜜都具有較強的粘性,適用的藥物范圍與糖漿類似,但均具一定引濕性,應控制用量。
      6.膠漿類。具有強粘合性,多用于可壓性差的松散性藥物或作為硬度要求大的口含片的粘合劑。使用時應注意濃度和用量,若濃度過高、用量過大會影響片劑的崩解和藥物的溶出。此類中的阿拉伯膠漿和明膠漿主要用于口含片及輕質(zhì)或易失去結晶水的藥物。另一多功能粘合劑聚乙烯吡咯烷酮(PVP)膠漿,其水溶液適用于咀嚼片;其干粉為直接壓片的干燥粘合劑,能增加疏水性藥物的親水性,有利片劑崩解;其無水乙醇溶液可用于泡騰片的制粒;而5%~10%PVP水溶液是噴霧干燥制粒時的良好粘合劑。
      7.微晶纖維素??勺髡澈蟿⒈澜鈩?、助流劑和稀釋劑。因具吸濕性,故不適用于包衣片及某些對水敏感的藥物。
      8.纖維素衍生物。羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素和低取代羥丙基纖維素均可作粘合劑。都兼有崩解作用。
      三、崩解劑
      除口含片、舌下片、長效片外,一般片劑均需加崩解劑。
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      片劑的崩解機制與所用崩解劑及所含藥物的性質(zhì)有關,主要有以下幾點:
      1.毛細管作用。片劑具有許多毛細管和孔隙,與水接觸后水即從這些親水性通道進入片劑內(nèi)部,強烈的吸水性使片劑潤濕而崩解。淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物的崩解作用多與此相關。
      2.膨脹作用。崩解劑吸水后充分膨脹,自身體積顯著增大,使片劑的粘結力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其鈉鹽的崩解作用主要即在于其強大的膨脹作用。
      3.產(chǎn)氣作用。泡騰崩解劑遇水產(chǎn)生氣體,借氣體的膨脹而使片劑崩解。
      其他機制尚有:可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解;表面活性劑因能改善顆粒的潤濕性,而促進崩解;輔料中加用了相應的酶,因酶解作用而有利崩解等。
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      1.干燥淀粉。用前100℃干燥1h。本品對易溶性藥物的片劑作用較差,適用于不溶性或微溶性藥物的片劑。因淀粉的可壓性較差,遇濕受熱易糊化,故用量不宜過多,濕粒干燥溫度亦不宜過高,否則將影響成品的硬度和崩解度。
            2.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)。具良好的流動性和可壓性;遇水后,體積可膨脹200~300倍;亦可作為直接壓片的干燥粘合劑和崩解劑。適用于可溶性和不溶性藥物;用量為4%~8%,一般采用外加法。
      3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC)。膨脹度較淀粉大,崩解作用好。
      4.泡騰崩解劑。
      5.表面活性劑。
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      1.內(nèi)加法
      2.外加法
      3.內(nèi)外加法
      4.特殊加入法  
     ?、倥蒡v崩解劑酸、堿組分一般應分別與處方藥料或其他賦形劑制成干燥顆粒后,再行混合。壓片顆?;虺善肪鶓咨瀑A藏、包裝,避免與潮氣接觸。
     ?、诒砻婊钚詣┑募尤耄话阒瞥纱既芤簢娫诟深w粒上,或溶解于粘合劑內(nèi),或與崩解劑混合后加于干顆粒中。
      四、潤滑劑
      壓片前必須加入的能增加顆(或粉)粒流動性,減少顆(或粉)粒與沖模與內(nèi)摩擦力,具有潤滑作用的物料稱為潤滑劑。
      潤滑劑的作用有以下三個方面:①助流性。用以降低顆粒間摩擦力,增加顆粒的流動性,保證片重恒定。②抗粘著性。防止壓片物料粘著于沖模表面,使片劑光潔。③潤滑性。降低顆?;蚱瑒┡c沖模間摩擦力,易于出片,減少沖模摩損。常用潤滑劑有:
      1.硬脂酸鎂。硬脂酸、硬脂酸鋅和硬脂酸鈣也可用作潤滑劑,基中硬脂酸鋅多用于粉末直接壓片。
      2.滑石粉。為白色至灰白色結晶性粉末,不溶于水;助流性、抗粘著性良好,潤滑性附著性較差;用量一般為干顆粒重的3%~6%。
      3.聚乙二醇4000或6000。為水溶性潤滑劑,適用于溶液片或泡騰片,用量為1%~4%。 
      4.月桂醇硫酸鎂。為水溶性潤滑劑,可改善片劑的崩解和藥物的溶出。潤滑作用優(yōu)于月桂醇硫酸鈉和聚慚二醇。用量為1%~3%。 
      5.微粉硅膠(白炭黑)。為輕質(zhì)白色無定形粉末,不溶于水,具強親水性;有良好的流動性、可壓性、附著性。為粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤滑劑、抗粘附劑、吸收0。15%~3%。
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