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【??键c(diǎn):抗精神病藥】
抗精神病藥按結(jié)構(gòu)類型可以分為三環(huán)類和非三環(huán)類。
三環(huán)類抗精神病藥
三環(huán)類抗精神病藥主要有:吩噻嗪類、硫雜蒽類和二苯并氮?類藥物等。
非三環(huán)類抗精神病藥主要有:丁酰苯類藥物、苯甲酰胺類藥物和其他類藥物。
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)吩噻嗪類
2位:引入吸電子基(CF、C1、COCH、H、0H)活性增強(qiáng)
10位:取代基可以是叔胺或氮雜環(huán),哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強(qiáng)
副作用:錐體外系作用,光毒化過敏反應(yīng)
貯存:易被氧化,注射液中加入抗氧劑
(2)硫雜蒽類(噻噸類)
氯普噻噸結(jié)構(gòu)中存在雙鍵,有順反異構(gòu),順式異構(gòu)體的抗精神病的活性大于反式異構(gòu)體。
(3)丁酰苯類
丁酰苯類藥物是在研究鎮(zhèn)痛藥的基礎(chǔ)上發(fā)現(xiàn)的,較吩噻嗪類藥物抗精神病作用強(qiáng)。
(4)苯甲酰胺類
該類藥物可選擇性地阻斷多巴胺受體,具有作用強(qiáng)而副作用小的優(yōu)點(diǎn),可用于精神分裂癥和頑固性嘔吐的對癥治療。
【鞏固習(xí)題】
【單選題】根據(jù)駢合原理而設(shè)計的非典型抗精神病藥是
A. 齊拉西酮
B. 氫氯噻嗪
C. 阿莫沙平
D. 硝苯地平
E. 多塞平
【單選題】氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有
A. 吩噻嗪環(huán)
B. 二甲氨基
C. 二乙氨基
D. 丙胺
E. 環(huán)上有氯取代
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