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【??键c:非甾體抗炎藥】
1.分類
(1)羧酸類.
芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸網(wǎng)
芳基丙酸類:布洛芬、恭普生、酮洛芬
(2)非羧酸類
昔康類(1, 2-苯并噻嗪類): XX 昔康
昔布類: XX昔布育網(wǎng)
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點
(1)芳基丙酸類
布洛芬在體內(nèi)無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S) 異構(gòu)體,臨床用外消旋體。
(2)昔康類和昔布類
昔康類化合物具有酸性,pK大多為4~6,雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強于N-芳環(huán)氨甲酰化合物。
這種增強的酸性是由于毗啶氮原子可進一-步穩(wěn)定烯醇陰離子,使產(chǎn)生的B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。
昔布類是一類選擇性的C0X-2抑制藥。
【鞏固習(xí)題】
【多選題】下列哪些與布洛芬相符
A. 為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥
B. 具有抗菌作用
C. 臨床上使用其消旋體
D. 結(jié)構(gòu)中含有異丁基
E. 為抗?jié)儾∷幬?/p>
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