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【高頻考點：腸道消炎藥】
腸道消炎藥
藥理作用與作用機制 | 柳氮磺吡啶 | 口服的在空腸被部分吸收，剩余的進入結(jié)腸被大腸菌細(xì)菌酶還原為磺胺吡啶和美沙拉嗪，對腸道菌群顯示微弱抗菌作用 |
美沙拉嗪 | 抑制細(xì)胞因子合成、抑制前列腺素和白三烯合成、清除自由基、免疫抑制活性、破壞白細(xì)胞的黏附 | |
在空腸迅速被吸收，應(yīng)用遲釋劑型、緩釋劑型和局部給藥劑型，美沙拉嗪的前體化合物防止在近端胃腸道被吸收 | ||
美沙拉嗪遲釋制劑的釋放具有pH依賴性，外層包衣在回腸遠(yuǎn)端pH≥6處溶解，可明顯減少每日服藥次數(shù) | ||
臨床用藥評價 | 柳氮磺吡啶不良反應(yīng) | 特異性包括皮疹、肝炎、胰腺炎、肺炎、粒細(xì)胞缺乏和再生障礙性貧血 |
劑量相關(guān)的包括胃腸道毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和輕度血液系統(tǒng)毒性，使用柳氮磺吡啶治療的男性可能出現(xiàn)少精和不育 | ||
美沙拉嗪不良反應(yīng) | 常見有頭痛、惡心和腹痛，口服出現(xiàn)輕度水樣瀉的比例為8% | |
罕見有腎毒性，應(yīng)監(jiān)測腎功能 | ||
代表藥品 | 柳氮磺吡啶 | 適用于潰瘍性結(jié)腸炎；克羅恩??；類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、強直性脊柱炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、兒童慢性關(guān)節(jié)炎、其他風(fēng)濕病等 |
新生兒及2歲以下兒童、對磺胺及水楊酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系梗阻患者、急性間歇性卟啉癥患者禁用 | ||
美沙拉嗪 | 潰瘍性結(jié)腸炎的治療；克羅恩病急性發(fā)作期的治療 | |
妊娠期婦女盡量不用，用藥期間停止哺乳 | ||
嚴(yán)重肝、腎功能不全者、胃和十二指腸潰瘍者、出血體質(zhì)者禁用 |
【鞏固習(xí)題】
【單選題】柳氮磺吡啶的特異性不良反應(yīng)不包括
A. 皮疹
B. 肝炎
C. 胰腺炎
D. 肺炎
E. 胃腸道毒性
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