止吐藥是指防止或減輕惡心和嘔吐的藥物。一些常見疾病(如胃腸炎)的止吐藥研究并不是熱點(diǎn),但在防治惡性腫瘤治療中的惡心和嘔吐的研究較多,因此新增的止吐藥主要是針對(duì)惡性腫瘤治療產(chǎn)生的惡心嘔吐。
一、新增考點(diǎn)
藥理作用與作用機(jī)制 | 抗膽堿能藥物 | 東莨菪堿,易通過血-腦屏障,能有效預(yù)防暈動(dòng)病,可抗暈船、暈車 | |
抗組胺藥 | 氯丙嗪屬吩噻嗪類藥物,主要阻斷腦內(nèi)多巴胺受體,兼鎮(zhèn)靜 | ||
苯海拉明效應(yīng)不及異丙嗪,有局麻、鎮(zhèn)吐和抗膽堿樣作用 | |||
多巴胺受體阻斷劑 | 甲氧氯普胺屬于苯甲酰胺類,低劑量用藥時(shí)對(duì)中樞和外周多巴胺D2受體有拮抗作用,可用于化療后惡心嘔吐(CINV) | ||
氯丙嗪主要拮抗中腦最后區(qū)的多巴胺D2受體,還可阻滯M1毒蕈堿受體和H1組胺受體 | |||
氟哌啶醇和氟哌利多屬于丁酰苯類,是抗精神病藥物,單獨(dú)應(yīng)用時(shí)止吐;主要用于前驅(qū)麻醉或程序鎮(zhèn)靜 | |||
5-HT3受體阻斷劑 | 高效預(yù)防CINV,是治療方案的基礎(chǔ)藥物;帕洛諾司瓊屬于長(zhǎng)效的5-HT3受體阻斷劑 | ||
神經(jīng)激肽(NK-1)受體阻斷劑 | P物質(zhì)是哺乳動(dòng)物的神經(jīng)肽,P物質(zhì)的致吐作用通過NK-1受體介導(dǎo) | ||
阿瑞匹坦口服,可透過血-腦屏障,占領(lǐng)腦內(nèi)NK-1受體 | |||
糖皮質(zhì)激素 | 地塞米松對(duì)CINV有效,且耐受良好 | ||
苯二氮?類 | 單用時(shí)止吐作用較弱,最常用勞拉西泮和阿普唑侖,用于減輕地塞米松所致焦慮和甲氧氯普胺所致靜坐不能 | ||
奧氮平 | 阻滯5- HT2受體和多巴胺D2受體 | ||
用藥評(píng)價(jià) | CINV 通常可以分為急性、延遲性、預(yù)期性、爆發(fā)性及難治性5種類型 | ||
急性惡心嘔吐 | 一般發(fā)生在給藥數(shù)分鐘至數(shù)小時(shí),給藥后5 -6小時(shí)達(dá)高峰 | ||
延遲性惡心嘔吐 | 多在化療24小時(shí)之后發(fā)生,常見于順鉑、卡鉑、環(huán)磷酰胺和阿霉素化療時(shí),可持續(xù)數(shù)日 | ||
預(yù)期性惡心嘔吐 | 患者在前一次化療時(shí)經(jīng)歷了難以控制的CINV之后,在下一次化療開始之前即發(fā)生的惡心嘔吐,往往伴隨焦慮、抑郁 | ||
爆發(fā)性嘔吐 | 進(jìn)行了預(yù)防處理仍出現(xiàn)的嘔吐,需要進(jìn)行“解救性治療” | ||
難治性嘔吐 | 以往的化療周期中使用預(yù)防性和(或)解救性止吐治療失敗,而在接下來(lái)的化療周期中仍然出現(xiàn)嘔吐 | ||
催吐風(fēng)險(xiǎn)等級(jí) | 高度、中度、低度和輕微 | ||
藥物預(yù)防 | 高度 | 化療前用單劑量5 -HT3受體阻斷劑、地塞米松和NK-1受體阻斷劑 | |
中度 | 第1日采用5-HT3受體阻斷劑聯(lián)合地塞米松,第2和第3日繼續(xù)使用地塞米松 | ||
低度 | 用單一藥物如地塞米松、5- HT3受體阻斷劑或多巴胺受體阻斷劑預(yù)防嘔吐 | ||
輕微 | 不必在化療前常規(guī)給予止吐藥物 | ||
多日化療 | 每日使用5-HT3受體阻斷劑,地塞米松應(yīng)連續(xù)使用至化療結(jié)束后2~3日;高度或延遲性加阿瑞匹坦 | ||
不良反應(yīng) | 錐體外系癥狀見于甲氧氯普胺 | ||
腸分泌及蠕動(dòng)功能受損,腹脹見于止吐藥物 | |||
便秘,頭痛見于5-HT3受體阻斷劑 |
二、考情分析
止吐藥的新增內(nèi)容較多,八種藥物的作用機(jī)理、CINV的分類以及想用等級(jí)的治療方案都屬于重要考點(diǎn),考試中出現(xiàn)的概率較大。
【例題】患者男,46歲,食道癌,應(yīng)用順鉑進(jìn)行化療24小時(shí)后,發(fā)生惡心嘔吐,并持續(xù)數(shù)日。此類CINV屬于()
A.預(yù)期性惡心嘔吐
B.難治性嘔吐
C.爆發(fā)性嘔吐
D.延遲性惡心嘔吐
E.急性惡心嘔吐
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