沈陽藥科大學(xué)的研究人員日前開發(fā)出葫蘆素的脂質(zhì)體制劑,使包封率由原來的54%提高到了78.9%。
葫蘆素屬于19-甲基出現(xiàn)在C-9位上的一類四環(huán)三萜化合物,主要分布于葫蘆科植物中,在十字花科、玄參科、秋海棠科、杜英科、四數(shù)木科等高等植物及一些大型真菌中也有發(fā)現(xiàn)。天然葫蘆素具有藥理活性,其有效成葫蘆素BE及葫蘆素E,能激發(fā)細(xì)胞免疫功能,阻止肝細(xì)胞脂肪變性,抑制纖維組織增生,具有降酶、退黃、消除腹水、改善蛋白代謝的功能,臨床用于慢性肝炎的治療,多用片劑。
據(jù)介紹,種葫蘆素脂質(zhì)體制劑組分組成按重量百分比如下:葫蘆素BE或葫蘆素B0.001%~0.1%,磷脂0.1%~10%,膽固醇0.5%。其中,該制劑所用的磷脂為卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰甘油。這種葫蘆素脂質(zhì)體制劑可以用于注射劑(包括注射液和無菌粉針)、口服液、糖漿、滴劑、噴鼻劑等制劑的開發(fā)。