20世紀(jì)70年代中期，國(guó)外在降血糖的研究中發(fā)現(xiàn)了α-葡萄糖苷酶抑制劑。研究證實(shí)，α-葡萄糖苷酶抑制劑可以防治餐后高血糖癥和緩解高胰島素血癥，同時(shí)可以提高糖耐量，還可預(yù)防和治療肥胖癥和高三酰甘油血癥，用于治療因碳水化合物代謝紊亂而引起的疾病。此后，許多學(xué)者在篩選生物提取物中的α-葡萄糖苷酶抑制劑方面進(jìn)行了大量的研究工作，研究對(duì)象主要為放線菌和微藻等微生物。近年來，從中草藥中篩選α-葡萄糖苷酶抑制劑的研究獲得重視，學(xué)者們發(fā)現(xiàn)了許多天然的α-葡萄糖苷酶抑制劑，按其結(jié)構(gòu)可大致黃酮類、生物堿類、皂苷類。
　　■黃酮類
　　有國(guó)外學(xué)者以對(duì)硝基苯基-α-D-葡萄糖吡喃糖苷或麥芽糖為底物，研究了16種黃酮類化合物對(duì)酵母α-葡萄糖苷酶的抑制作用。結(jié)果表明，濃度為0.1毫摩爾/升時(shí)，槲皮素（由杜仲茶中分離獲得）、楊梅酮、非瑟酮和櫟素對(duì)α-葡萄糖苷酶有很強(qiáng)的抑制作用，半數(shù)抑制濃度（IC50）分別為8、4、8、20微摩爾/升。他們還研究了些化合物的結(jié)構(gòu)同抑制活性之間的關(guān)系，認(rèn)為多羥基結(jié)構(gòu)是產(chǎn)生抑制作用的根源，另外羥基組的糖基化作用會(huì)減弱化合物對(duì)α-葡萄糖苷酶的抑制作用。此外，木犀草素、大豆異黃酮、桑葉總黃酮等也具有這一作用。
　　■生物堿類
　　Asano等改變桑根皮的提取純化工藝，從桑根皮中分離出18種生物堿，并發(fā)現(xiàn)這些多羥基生物堿對(duì)小鼠消化道中的葡萄糖苷酶具有抑制作用，特別是其中的兩種多羥基去甲莨菪堿對(duì)小鼠消化道中的葡萄糖苷酶的抑制作用很強(qiáng)。
　　■皂苷類
　　大豆皂苷是一類五環(huán)三萜的糖苷，主要成分為A類、B類、E類和DDMP皂苷。國(guó)外學(xué)者全吉淑等發(fā)現(xiàn)，富含異黃酮和皂苷的大豆胚軸提取物能降低糖尿病大鼠血糖，并改善糖耐量。他們采用C18柱層析法和高效液相色譜法分離精制出B類、E類和DDMP皂苷單體，采用比色法測(cè)定了大豆皂苷單體對(duì)酵母α-葡萄糖苷酶的抑制作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)大豆皂苷具有很強(qiáng)的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且呈明顯的劑量依賴性關(guān)系，屬非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。此外，他們還發(fā)現(xiàn)大豆胚軸提取物可降低大鼠小腸黏膜蔗糖酶和麥芽糖酶的活性，雖然抑制作用較弱，但因?yàn)樵谀c道中大豆胚軸提取物的濃度能達(dá)到較高水平，經(jīng)常使用可能有助于降低餐后血糖的持續(xù)升高。另外，研究人員還從海索草中提取出了α-葡萄糖苷酶抑制劑。
　　■其他
　　Kim等發(fā)現(xiàn)松樹皮提取物對(duì)豬小腸α-葡萄糖苷酶有弱的抑制作用，該提取物、阿卡波糖、伏格列波糖抑制豬小腸α-葡萄糖苷酶的IC50分別為155、35、0.035微克/毫升。此外，國(guó)內(nèi)外在中草藥中發(fā)現(xiàn)的具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的還有富含茶多酚的綠茶提取物和大黃、山茱萸、赤芍、五倍子水煮醇沉提取物，以及廣西血竭全粉和分步提取物、五味子和虎杖的水提取物等。