適用于工廠中試放大和工業(yè)化生產(chǎn)且成本適中的刺五加葉活性成分提取分離工藝,近日由中國科學院長春應用化學所研制成功,并通過了吉林省科技廳組織的專家鑒定。
刺五加是五加屬五加科植物,為長白山地區(qū)特產(chǎn)中藥材之一,通常以其干燥的根及根莖入藥,1996年版《中華人民共和國藥典》收載了其根及根莖、莖的質(zhì)量標準。近年來的研究表明,刺五加葉中含有豐富的具有廣泛藥理活性的黃酮和皂苷類化合物,可以進一步加以開發(fā)利用。而且,將葉子作為藥材,有利于保護藥用資源。但是從刺五加的葉子中提取分離活性成分的工藝研究此前一直沒有取得實質(zhì)性進展,成為阻攔開發(fā)利用刺五加葉資源的一障礙。
據(jù)該研究項目負責人宋鳳瑞介紹,研究人員首先建立了刺五加葉的質(zhì)量檢測方法。該方法利用刺五加葉粗提物的電噴霧質(zhì)譜作為指紋圖譜,利用紫外-可見分光光度法確定刺五加葉中總黃酮、總皂苷的含量,保證了質(zhì)量檢測標準的準確性和先進性。并且,研究人員通過對其活性成分提取、分離工藝的研究,以總黃酮、總皂苷為指標,建立了適合工廠中試放大的提取、分離工藝,該分離工藝采用聯(lián)合樹脂法分離刺五加葉中的活性成分,大大提高了產(chǎn)物中總黃酮、總皂苷的含量,也可以應用到刺五加葉的新藥開發(fā)中;并利用先進的質(zhì)譜技術(shù)對刺五加葉的活性成分進行了結(jié)構(gòu)鑒定,確定了四種黃酮類化合物、二十種皂苷類化合物的結(jié)構(gòu)。同時,該項目中關(guān)于刺五加黃酮金屬絡合物及環(huán)糊精包合物的研究結(jié)果對于提高刺五加黃酮的生物利用度十分重要,可以應用到相關(guān)中藥產(chǎn)品的劑型改造中。
鑒定專家認為,上述研究對刺五加葉的活性成分進行了分離提取和結(jié)構(gòu)鑒定,建立了刺五加葉粗提物的質(zhì)量控制標準和方法,對刺五加葉活性成分進行了初步藥理研究;建立了適合于中試放大的刺五加葉活性成分的高效分離流程;解決了提高活性成分提取率和純度等關(guān)鍵技術(shù)問題;進而在為刺五加葉的開發(fā)研究提供了科學依據(jù)的基礎(chǔ)上,成功地開發(fā)出了適于工業(yè)化生產(chǎn)的刺五加活性成分分離新工藝。因此,該研究成果對于刺五加中藥新藥的研制開發(fā),實現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn)以及開展中藥現(xiàn)代化研究都具有十分重要的意義。