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【常考點(diǎn)：結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響】
1、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)(轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，轉(zhuǎn)運(yùn)體)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
2、小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)
小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。
二肽類底物：烏苯美司、β-內(nèi)酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。
三肽類底物：頭孢氨芐
注意：β-內(nèi)酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。
3、腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)
舉例抑制劑—奎尼丁;底物—地高辛。
奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。
4、結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增加藥物吸收
對(duì)于吸收較差的藥物，可通過結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增加藥物的吸收。例如，將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-纈氨酸不被PEPT1識(shí)別和轉(zhuǎn)運(yùn)。
【鞏固習(xí)題】
【單選題】關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)的正確表述是
A. 被動(dòng)擴(kuò)散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)
B. 促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速率低于被動(dòng)擴(kuò)散
C. 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行，不需消耗能量
D. 被動(dòng)擴(kuò)散會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象
E. 胞飲作用對(duì)于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要
【單選題】關(guān)于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的錯(cuò)誤表述是
A. 必須借助載體或酶促系統(tǒng)
B. 藥物從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程
C. 需要消耗機(jī)體能量
D. 可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象
E. 有結(jié)構(gòu)特異性，但沒有部位特異性
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