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【重要考點:碳青霉烯類抗菌藥物】
藥理作用:
有效:G-(包括產(chǎn)ESBL菌株)、G+、厭氧菌。
無效:嗜麥芽窄食單胞菌、洋蔥伯克霍爾德菌、屎腸球菌、耐甲氧西林葡萄球菌和JK類白喉菌。
厄他培南:對銅綠假單胞菌、不動桿菌及革蘭陽性菌(尤其是腸球菌和耐青霉素肺炎球菌)的活性不及其他碳青霉烯類藥物。
亞胺培南西司他?。何魉舅】梢种颇I脫氫肽酶I對亞胺培南的滅活。
臨床作用:
用于多重耐藥菌感染、需氧菌與厭氧菌混合感染、重癥感染及免疫缺陷患者感染等。
作用特點:
時間依賴型、抗生素后效應(yīng)、延長輸注時間可增加藥物療效。
藥物相互作用:
①碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時,可促進丙戊酸代謝,導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下,甚至引發(fā)癲癇發(fā)作。②亞胺培南與更昔洛韋合用時,有發(fā)生抽搐的報道。③美羅培南、厄他培南等與丙磺舒合用時可延緩前者排泄,導(dǎo)致血漿藥物濃度改變。
典型不良反應(yīng):
①皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑,少見嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT及AST升高等,出現(xiàn)血尿素氮、血清肌酐升高。②長時間使用可出現(xiàn)抗生素相關(guān)性腹瀉。③亞胺培南西司他丁可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴重不良反應(yīng),如肌陣攣、精神障礙,包括幻覺、錯亂狀態(tài)或癲癇發(fā)作等,故亞胺培南不應(yīng)用于治療腦膜炎。
特殊人群用藥:
①對于腎功能不全患者,所有碳青霉烯類藥物均應(yīng)減量;②老年患者應(yīng)根據(jù)內(nèi)生肌酐清除率調(diào)整劑量;③碳青霉烯類在青霉素過敏患者中發(fā)生交叉反應(yīng)的概率很低。
【經(jīng)典考題舉例】
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