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【真題考點(diǎn):非索非那定】
特非那定和阿司咪唑,因主要導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速等心臟不良反應(yīng),被撤市。二者的活性代謝物非索非那定和諾阿司咪唑,具有比原型藥物更強(qiáng)的抗組胺活性和更低的心臟毒性,已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。非索非那定是特非那定的活性代謝物,因含有羧基,極性大,故無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用,也無(wú)心臟毒性,為第三代抗組胺藥。
【真題演練】
非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關(guān)于非索非那定結(jié)構(gòu)和臨床使用的說法,錯(cuò)誤的是( ?。?/p>
A.具有較大的心臟毒性
B.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物
C.分子中含有一個(gè)羧基
D.不易透過血腦屏障,因而幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜作用
E.口服后吸收迅速
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