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【考點(diǎn)速記】
考點(diǎn)1:治療指數(shù)(TI):LD50/ED50。安全指數(shù):LD5/ED95。安全界限:LD1/ED99。
考點(diǎn)2:受體的性質(zhì):飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。
考點(diǎn)3:受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道受體、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體。
考點(diǎn)4:第二信使:最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP),目前已經(jīng)證明cGMP、IP、DG及PGs、Ca2+、NO等都屬于受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。
考點(diǎn)5:NO是一種既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
考點(diǎn)6:激動(dòng)藥:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
考點(diǎn)7:拮抗藥:雖具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),故不能產(chǎn)生效應(yīng);但由于占據(jù)一定數(shù)量受體,反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。
考點(diǎn)8:協(xié)同作用:藥物的協(xié)同作用指兩藥同時(shí)或先后使用,可使原有的藥效增強(qiáng),稱為協(xié)同作用,包括相加作用、增強(qiáng)作用和增敏作用。
考點(diǎn)9:后遺效應(yīng):在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。后遺效應(yīng)可為短暫的或持久的。
考點(diǎn)10:特異質(zhì)反應(yīng)(特異性反應(yīng)):因先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān),與藥理作用無關(guān)。
【鞏固練習(xí)】
1、競爭性拮抗藥的特點(diǎn)有( )。
A.使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移
B.與受體的親和力用pA2表示
C.與受體結(jié)合親和力小
D.不影響激動(dòng)藥的效能
E.內(nèi)在活性較大
參考答案:ABD
參考解析:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥大,沒有內(nèi)在活性。
2、屬于受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使的有( )
A、環(huán)磷酸腺苷(cAMP)
B、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)
C、鈣離子(Ca2+)
D、一氧化氮(NO)
E、乙酰膽堿(Ach)
參考答案:ABCD
參考解析:最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP),目前已經(jīng)證明環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二?;视停―G)和三磷酸肌醇(IP3)及一氧化氮(NO)、鈣離子(Ca2+)、廿碳烯酸類等都屬于受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。
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