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    昂丹司瓊的藥理及適用癥

    來源:233網(wǎng)校 2009年3月9日

      昂丹司瓊為一種高度選擇性的5一羥色胺:(5HT3)受體拮抗劑,能抑制由中和放療引起的惡心嘔吐。其作用機制目前尚不完全清楚。一般認為,化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放5一HT:,并通過5一HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導致嘔吐反射,而昂丹司瓊可阻斷這一反射發(fā)生。

      昂丹司瓊不影響行為效率,無鎮(zhèn)靜作用,且不改變血漿催乳催素水平??诜昭杆伲瑔蝿┝?mg,tmax為1.5小時,Cmax為30ng/ml,口服生物利用度約為60%;Vd約為140L,t1/2p約3小時;血漿蛋白結(jié)合率為70%一76%。主要自肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄,50%以內(nèi)的昂丹司瓊考試,大網(wǎng)站以原形自尿排出。老年人由于代謝減慢,服用昂丹司瓊后消除半衰期延長(5小時),同時口服生物利用度提高(65%);嚴重肝功能障礙患者系統(tǒng)清除串可顯著減少,消除半衰期可延長至15、32小時,同時口服生物利用度可接近100%。

      昂丹司瓊適用于治療由化療和放療引起的惡心嘔吐,也可用于預防和治療手術后引起的惡心嘔吐。

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