藥理學(xué) 第56題
答案：A、D
解答：現(xiàn)知組胺受體有Hl、H2和H3三種類型。組胺興奮支氣管、胃腸道和子宮平滑肌，增加毛細(xì)血管通透性等效應(yīng)，是通過Hl受體實(shí)現(xiàn)的，可被H1受體阻斷藥苯海拉明等所對抗。苯海拉明拮抗中樞H1受體的覺醒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠、抗暈、止吐和抗膽堿作用。異丙腎上腺素是一典型的作用很強(qiáng)的β受體激動劑，作用于β1及β2受體，能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。普奈洛爾是最早應(yīng)用臨床的β受體阻斷劑，對β1和β2受體選擇性差，又沒有內(nèi)在擬交感活性，故對β受體阻斷作用較強(qiáng)：阿托品為M膽堿受體阻斷藥，而麻黃堿則為α，β腎上腺素受體激動藥；毛果蕓香堿為節(jié)后擬膽堿藥，直接作用于M受體，而新斯的明則為抗膽堿酯酶藥；腎上腺素可使注射局部血管收縮，減少普魯卡因吸收，延長普魯卡因作用時間。因而阿托品和麻黃堿、毛果蕓香堿和新斯的明、腎上腺素和普魯卡因之間根本不存在拮抗作用，故本題正確答案應(yīng)選A和D。
藥理學(xué) 第57題
答案：B、E
解答：腎上腺素是α及β受體激動劑，能同時激動血管上α和β2受體。與α受體結(jié)合產(chǎn)生縮血管作用，與β2受體結(jié)合則產(chǎn)生擴(kuò)血管作用。事先用α受體阻斷劑酚妥拉明，再給予腎上腺素，可使升壓轉(zhuǎn)為降壓，這是因為腎上腺素α受體被阻斷后，其β2受體的擴(kuò)血管作用才充分顯示出來。而普萘洛爾為β受體阻斷劑，去氧腎上腺素主要興奮α受體，沙丁胺醇為β2受體興奮藥，因此后三者都不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)。因此本題正確答案應(yīng)選B、E。
藥理學(xué) 第58題
答案：B、D
解答：首過效應(yīng)(First—pass effect)又稱第一關(guān)卡效應(yīng)?？诜幬镌谖改c道吸收后，經(jīng)門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜時極易代謝滅活，在第一次通過肝臟時大部分破壞，進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少，藥效降低，這種現(xiàn)象叫首過效應(yīng)。因此，藥物在腸粘膜經(jīng)酶的滅活或口服后經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)化這兩種情況下均發(fā)生首過效應(yīng)。胃酸對藥物的破壞是發(fā)生在吸收前的變化；藥物與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，結(jié)合型藥物暫無生物效應(yīng)，又不被代謝排泄，在血液中暫時貯存。當(dāng)血藥濃度降低時，結(jié)合型藥物可釋放出游離藥物，兩者處于報考平衡之中；皮下或肌內(nèi)注射，藥物先沿結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán)。故A、C、E三種情況不應(yīng)發(fā)生首過效應(yīng)，為錯誤答案。本題正確答案應(yīng)選B和D。
藥理學(xué) 第59題
答案：A、C
解答：維拉帕米又名異搏停、戊脈安，為鈣拮抗劑。它阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流，特別是抑制竇房結(jié)與房室交界區(qū)(房室節(jié))等慢反應(yīng)細(xì)胞。同時它抑制4期緩慢去極化，使自律性降低，心率減慢，因而主要用于室上性心律失常。選擇答案中A、C符合上述事實(shí)故為正確答案。維拉帕米無B、D、E各項作用故不應(yīng)選擇。
藥理學(xué) 第60題
答案：A、B、C、D
解答：細(xì)菌細(xì)胞和哺乳動物細(xì)胞的主要不同點(diǎn)之一，為細(xì)菌具有細(xì)胞壁，而且在細(xì)菌繁殖期才有細(xì)胞壁的旺盛合成。人類及哺乳動物細(xì)胞沒有細(xì)胞壁。青霉素干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成，造成細(xì)胞壁缺損，細(xì)菌細(xì)胞失去保護(hù)屏障，低滲環(huán)境中大量水分滲入菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、變形、破裂而死亡。因此，青霉素對于處于繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)，對人類毒性?。磺嗝顾爻龑τ诖蠖鄶?shù)革蘭陽性球菌、桿菌和革蘭陰性球菌有強(qiáng)大殺菌作用外，對螺旋體和放線菌亦有效；青霉素口服被胃酸破壞，僅10％吸收；細(xì)菌產(chǎn)生水解酶--β-內(nèi)酰胺酶、催化青霉素β-內(nèi)酰胺鍵水解為青霉噻唑酸而失活。顯然本題A、B、C、D均為正確答案，而E為錯誤答案。
藥理學(xué) 第61題
答案：A、C、D
解答：奎尼丁抑制細(xì)胞的鈉通道，使4期緩慢去極化速度減慢，自律性降低，抑制0期鈉內(nèi)流，使0期去極化速度減慢，因而傳導(dǎo)減慢，減少3期復(fù)極化時K+外流，延長APD及ERP，但由于Na+抑制作用大于K+，故ERP延長更明顯。利多卡因能促進(jìn)浦氏纖維4期K+外流，也降低Na+內(nèi)流，使4期舒張去極化速度降低，因而降低心室異位節(jié)律點(diǎn)的自律性；抑制2期小量Na+內(nèi)流，促進(jìn)3期K+外流，使APD及BRP縮短，但APD縮短更明顯，故ERP／APD增大，ERP相對延長，有利于消除折返；治療量一般對傳導(dǎo)無明顯影響，但當(dāng)心肌缺血，心肌細(xì)胞外液K+升高，利多卡因?qū)χ袦p慢傳導(dǎo)作用，變單向阻滯為雙相阻滯，消除折返。普萘洛爾可阻斷β受體興奮，明顯增加4期去極化速度，使竇房結(jié)自律性增高，交感神經(jīng)興奮時，阻斷作用更明顯，可延長房室結(jié)ERP，對竇房結(jié)、心房或房室結(jié)APD幾無影響，此為抗心律失常作用的基礎(chǔ)；對缺血，組織可減慢傳導(dǎo)，對正常組織幾無影響。奎尼丁、利多卡因和普萘洛爾共有的電生理特性為降低自律性、相對延長有效不應(yīng)期和減慢傳導(dǎo)。故本題正確答案應(yīng)選A、C和D。B和E為錯誤答案。
藥理學(xué) 第62題
答案：A、B、C、E 
解答：常用鎮(zhèn)靜催眠藥有巴比妥類和苯二氮卓類，后者是安全有效的抗焦慮藥，也是最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥，安定為其代表藥。安定在不引起鎮(zhèn)靜的小劑量即可產(chǎn)生抗焦慮作用，能顯著改善患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠癥狀；苯巴比妥亦有抗焦慮作用，但需大劑量。安定和苯巴比妥隨劑量增大，可引起鎮(zhèn)靜催眠，但與苯巴比妥不同，安定不引起全身麻醉，無苯巴比妥縮短快相睡眠時間而導(dǎo)致多夢，產(chǎn)生停藥困難的缺點(diǎn)。安定具有較強(qiáng)的抗驚厥和抗癲癇作用，能抑制中樞內(nèi)驚厥放電的擴(kuò)布和發(fā)展，是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物；苯巴比妥對癲癇大發(fā)作及其持續(xù)狀態(tài)有較好療效，但有嗜睡、精神不振、不可突然停藥(發(fā)生驚厥)的缺點(diǎn)；苯巴比妥在大于催眠劑量時有抗驚厥作用，對小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥中毒引起的驚厥，均有對抗作用。此外，安定和苯巴比妥還有各自的其他作用。故A、B、C；E均為正確答案，D為錯誤答案。
藥理學(xué) 第63題
答案：A、B、D、E
解答：主要抑制排卵的避孕藥多由不同類型的孕激素和雌激素配伍而成，可干擾生殖過程中多個環(huán)節(jié)而避孕，外源性孕激素和雌激素通過負(fù)反饋抑制下丘腦GRH的分泌，從而抑制垂體前葉FSH和LH的分泌。FSH下降，使卵泡不能發(fā)育與成熟；LH降低，缺乏排卵時所需的LH周期中的高峰，抑制子宮內(nèi)膜的正常增殖，使它很快萎縮退化，不利于受精卵著床。此外，能改變受精卵在輸卵管內(nèi)的運(yùn)行速度，以致不能適時到達(dá)子宮；又能使子宮頸粘液變稠，不利于精子通過。故A、B、D、E均為正確答案，C為錯誤答案。
藥理學(xué) 第64題
答案：A、B、C、D 
解答：四環(huán)素可引起局部刺激。口服可引起惡心嘔吐、食欲減退等胃腸道刺激，肌注可致劇痛，甚至肌肉壞死故不宜應(yīng)用，靜注時宜稀釋后滴注，但易致靜脈炎。應(yīng)用四環(huán)素后，敏感菌受抑制，耐藥菌如金葡菌、白色念珠菌乘機(jī)繁殖，引起繼發(fā)二重感染如鵝口瘡、偽膜性腸炎、陰道炎等。四環(huán)素能與新形成的骨、牙中所沉積的鈣相結(jié)合，妊娠五個月以上的婦女服用這類藥物，可使出生的幼兒乳牙釉質(zhì)發(fā)育不全及出現(xiàn)黃色沉積引起畸形或生長抑制。長期大量口服四環(huán)素或每日靜脈滴注量超過l一2g，可引起肝細(xì)胞脂肪變性，甚至壞死，亦可加劇腎功能不全。四環(huán)素偶見藥熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)。但未見四環(huán)素引起再生障礙性貧血報道。故E是錯誤答案，A、B、C和D均為正確答案。
藥理學(xué) 第65題
答案：D、E 
解答：炎癥是一個復(fù)雜的病理過程，它的發(fā)生和發(fā)展與PG、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質(zhì)密切相關(guān)。水楊酸類的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成；②保護(hù)溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質(zhì)釋放減少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯誤答案。

藥理學(xué) 第66題
答案：A、C、E 
解答：對氨水楊酸(PAS)主要在肝內(nèi)經(jīng)乙?；瘻缁睢Ｋc異煙肼合用時，因競爭同一酶系，使后者代謝減少，游離型藥物增多，作用增強(qiáng)；PAS與異煙肼聯(lián)合應(yīng)用，可延緩抗藥性產(chǎn)生。青霉素屬β—內(nèi)酰胺類抗生素，為繁殖期或速效殺菌劑；慶大霉毒屬氨基甙類抗生素，為靜止期或慢效殺菌劑，青霉素與慶大霉素合用，可產(chǎn)生增強(qiáng)作用，因前者破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性，有利于后者進(jìn)入菌體內(nèi)，適用于心內(nèi)膜炎或敗血癥者。青霉素與丙磺舒合用，后者可與青霉素競爭從腎小管分泌，從而阻礙青霉素自腎排出，以提高青霉素的血藥濃度，延長維持時間，一般用于嚴(yán)重感染?；前奉愃幬锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸的合成，阻止組菌生長繁殖。局部麻醉藥普魯卡因在體內(nèi)水解產(chǎn)生PABA，可降低磺胺嘧啶的療效。四環(huán)素為速效抑菌劑，與青霉素合用時，因四環(huán)素只有抑制作用，而處于抑制狀態(tài)下的細(xì)菌因細(xì)胞壁沒有旺盛合成，青霉素又難以發(fā)揮作用。故不宜聯(lián)用。故A、C、E均為正確答案，B和D為錯誤答案。
藥理學(xué) 第67題
答案：A、C、D
解答：依米丁對組織內(nèi)阿米巴有直接殺滅作用，臨床用于治療肝、肺、腦、腎阿米巴膿腫，能殺滅腸壁內(nèi)滋養(yǎng)體，迅速控制急性阿米巴痢疾癥狀，為此需加用抗腸腔內(nèi)阿米巴藥以求根治。甲硝唑是治療阿米巴病的首選藥，不僅可用于治療阿米巴肝膿腫等組織內(nèi)阿米巴病，亦可用于治療急、慢性阿米巴痢疾及帶蟲者，因其在腸內(nèi)濃度偏低，在治療阿米巴痢疾時，宜與抗腸腔內(nèi)阿米巴藥交替使用。喹碘方吸收較少，在腸腔內(nèi)保持較高濃度，主要用于治療輕型、慢性阿米巴痢疾及無癥狀排包囊者。對急性阿米巴痢疾患者，如與甲硝唑、依米丁合用可提高根治率，因喹碘方對包囊無殺滅作用，而消滅腸腔內(nèi)滋養(yǎng)體，可起肅清腸腔內(nèi)包囊的作用。乙酰腫胺為抗滴蟲藥，而伯氨喹是用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物。故、C和D均為正確答案。

藥理學(xué) 第68題
答案：A、B、D、E
解答：硫脲類是最常用的抗甲狀腺素藥，又分為硫氧嘧啶類和咪唑類。前者以丙硫氧嘧啶為代表，后者以甲巰咪唑(他巴唑)和卡比馬唑(甲亢平)為代表。本類藥物可與甲狀腺過氧化物酶(TPO)起反應(yīng)，阻止TPO系統(tǒng)使I-氧化成活性碘的催化作用，因而防礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成T4和T3，但它們不影響I-的攝入及合成的T3和T4釋放和利用，故需待已有的T3和T4耗竭后，才出現(xiàn)抗甲狀腺素作用。碘為合成甲狀腺素的必要原料，常用藥物為復(fù)方碘溶液或碘化鉀、碘化鈉等；常用Nal31I口服或靜注，適量使用時，其輻射作用只限于甲狀腺內(nèi)，增生的甲狀腺細(xì)胞對射線敏感，故β射線主要破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)，而對周圍組織損害較少。用于甲亢時，可起和切除甲狀腺類似的作用。甲狀腺素多用于補(bǔ)充治療，治療甲狀腺功能減退和單純性甲狀腺腫，因此不用于甲狀腺功能亢進(jìn)的治療。故本題正確答案應(yīng)選A、B、D、E，錯誤答案為C。
藥理學(xué) 第69題
答案：A、D、E
解答：甲氨蝶吟和氟尿嘧啶屬抗代謝藥，對S期作用顯著。長春新堿主要作用于M期，上述三藥僅對增殖周期中的某一期有較強(qiáng)的作用，故屬周期特異性藥物。甲酰溶肉瘤素和順鉑能殺滅增殖細(xì)胞群中各期細(xì)胞，屬周期非特異性藥物。故本題正確答案應(yīng)選A、D、E，錯誤答案為B和C。
藥理學(xué) 第70題
答案：A、D
解答：伯氨喹是主要用于防止復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥。本品對良性瘧紅外期有較強(qiáng)殺滅作用，因而可用于控制良性瘧的復(fù)發(fā)；亦能殺滅人體血液中的各型瘧原蟲的配子體，也有阻斷瘧疾傳播的作用。乙胺嘧啶是目前用于病因預(yù)防的首選藥。乙胺嘧啶對寄生于人體血液中的瘧原蟲配子體無作用，但含有乙胺嘧啶的血液被吸入蚊體后，乙胺嘧啶能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)的有性生殖，故可阻斷瘧疾的傳播。氯喹、奎寧和青篙素等主要是用于控制癥狀的藥物。因此B、C和E在此題中起迷惑或干擾作用，為錯誤答案。本題正確答案應(yīng)選A和D。