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    中藥藥劑學:浸提常用溶劑與輔助劑

    來源:233網校 2006年10月9日
        浸提常用溶劑 

      1.水 
      水作溶劑經濟易得,極性大,溶解范圍廣。藥材中的生物堿鹽類、甙類、苦味質、有機酸鹽、鞣質、蛋白質、糖、樹膠、色素、多糖類(果膠、粘液質、菊糖、淀粉等),以及酶和少量的揮發(fā)油都能被水浸出。其缺點是浸出范圍廣,選擇性差,容易浸出大量無效成分,給制劑濾過帶來困難,制劑色澤欠佳、易于霉變,不易貯存。而且也能引起某些有效成分的水解,或促進某些化學變化。 

      2.乙醇 
      乙醇為半極性溶劑,溶解性能界于極性與非極性溶劑之間??梢匀芙馑苄缘哪承┏煞郑缟飰A及其鹽類、甙類、糖、苦味質等;又能溶解非極性溶劑所溶解的一些成分,如樹脂、揮發(fā)油、內酯、芳烴類化合物等,少量脂肪也可被乙醇溶解。乙醇能與水以任意比例混溶。經常利用不同濃度的乙醇有選擇性地浸提藥材有效成分。一般乙醇含量在90%以上時,適于浸提揮發(fā)油、有機酸、樹脂、葉綠素等;乙醇含量在50%~70%時,適于浸提生物堿、甙類等;乙醇含量在50%以下時,適于浸提苦味質、蒽醌類化合物等;乙醇含量大于40%時,能延緩許多藥物,如酯類、甙類等成分的水解,增加制劑的穩(wěn)定性;乙醇含量達20%以上時具有防腐作用。 
      乙醇的比熱小,沸點78.2℃,氣化潛熱比水小,故蒸發(fā)濃縮等工藝過程耗用的熱量較水少。但乙醇具揮發(fā)性、易燃性,生產中應注意安全防護。此外,乙醇還具有一定的藥理作用,價格較貴,故使用時乙醇的濃度以能浸出有效成分、穩(wěn)定制備目的為度。 

      3.氯仿 
      氯仿是一種非極性溶劑,在水中微溶,與乙醇、乙醚能任意混溶。能溶解生物堿、甙類、揮發(fā)油、樹脂等。不能溶解蛋白質、鞣質等。氯仿有防腐作用,常用其飽和水溶液作浸出溶劑。氯仿雖然不易燃燒,但有強烈的藥理作用,故在浸出液中應盡量除去。其價格較貴,一般僅用于提純精制有效成分。 

      4.丙酮 
      丙酮是一種良好的脫脂溶劑。由于丙酮與水可任意混溶,所以也是一種脫水劑。常用于新鮮動物藥材的脫脂或脫水。丙酮也具有防腐作用。丙酮的沸點為56.5℃,具揮發(fā)性和易燃性,且有一定的毒性,故不宜作為溶劑保留在制劑中。 

      5.乙醚 
      乙醚是非極性的有機溶劑,微溶于水(1∶12),可與乙醇及其他有機溶劑任意混溶。其溶解選擇性較強,可溶解樹脂、游離生物堿、脂肪、揮發(fā)油、某些甙類。大多數(shù)溶解于水中的有效成分在乙醚中均不溶解。乙醚有強烈的藥理作用。沸點34.5℃,極易燃燒,價格昂貴,一般僅用于有效成分的提純精制。

        浸提輔助劑

      1.酸
      浸提溶劑中加酸的目的主要是促進生物堿的浸出,提高部分生物堿的穩(wěn)定性;使有機酸游離,便于用有機溶劑浸提;除去酸不溶性雜質等。
      為發(fā)揮所加酸的最好效能,可將酸一次加于最初的少量浸提溶劑中,當酸化溶劑用完后,只需使用單純的溶劑,即可順利完成浸提操作。常用硫酸、鹽酸、醋酸、酒石酸、枸櫞酸等。酸的用量不宜過多,以能維持一定的PH值即可。

      2.堿
      堿的應用不如酸普遍。加堿的目的是增加有效成分的溶解度和穩(wěn)定性。例如,浸提甘草時在水中加入少許氨水,能使甘草酸形成可溶性銨鹽,保證甘草酸的完全浸出。再如浸提遠志時,若在水中加入少量氨水,可防止遠志酸性皂甙水解,產生沉淀。另外,堿性水溶液可溶解內酯、蒽醌及其甙、香豆精、有機酸、某些酚性成分。但堿性水溶液亦能溶解樹脂酸,某些蛋白質,使雜質增加。
      加堿操作與加酸相同。常用氫氧化銨(氨水),因為它是一種揮發(fā)性弱堿,對有效成分破壞作用小,易于控制其用量。對特殊浸提,常選用碳酸鈣、氫氧化鈣、碳酸鈉等。

      3.甘油
      甘油與水及醇均可任意混溶,但與脂肪油不相混溶。本品為鞣質的良好溶劑,將其直接加入最初少量溶劑(水或乙醇)中使用,可增加鞣質的浸出;將甘油加到以鞣質為主成分的制劑中,可增強鞣質的穩(wěn)定性。

      4.表面活性劑
      在浸提溶劑中加入適宜的表面活性劑,能降低藥材與溶劑間的界面張力,使?jié)櫇窠亲冃?,促進藥材表面的潤濕性,利于某些藥材成分的浸提。如用水煮醇沉淀法提取黃芩甙,酌加吐溫-80可以提高其收得率。
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