題號(hào)：(4l一45)
答案：41．B 42．D 43．C 44．E 45．A
解答：博來霉素(爭光霉素)為多種糖肽抗生素的混合物。該藥能與DNA上的A—T堿基對(duì)結(jié)合而引起DNA的斷裂。給藥后廣泛分布到各組織，皮膚、肺及鱗癌較多，故主要用于皮膚鱗狀上皮癌。白消安(馬利蘭)屬磺酸酯類，在體內(nèi)解離后起烷化作用。該藥小劑量即可明顯抑制粒細(xì)胞生成，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著，若加大劑量甚至可抑制全血象。但它對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病的急性病變及急性白血病無效，對(duì)其他腫瘤療效不明顯。放線菌素D即更生霉素是一種多肽抗生素，能嵌入DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間，與DNA結(jié)合成復(fù)合體，因而阻礙其功能。該藥抗瘤譜窄，主要用于 惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌等的治療。環(huán)磷酰胺為氮芥與磷酰胺基結(jié)合而成的化合物。它在體外無活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝分解出有強(qiáng)大作用的磷酰胺氮芥才與DNA發(fā)生烷化，產(chǎn)生抑瘤作用。該藥抗瘤譜較廣，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病效果較好，對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病也有效。雌激素(常用乙烯雌酚)的作用之一是能直接對(duì)抗雄激素對(duì)前列腺癌組織的生長促進(jìn)
作用，因此主要用于前列腺癌的治療。據(jù)此，第4l題應(yīng)選B，第42題應(yīng)選D，第43題應(yīng)選C，第44題應(yīng)選E，第45題應(yīng)選A。

題號(hào)：(46—50)
答案：46．A 47．A 48．C 49．B 50．D
解答：麻黃堿為中藥麻黃中提取的生物堿，也可人工合成。該藥與腎上腺素基本相似，能激動(dòng)α及β受體，也能促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。它可產(chǎn)生明顯的中樞興奮作用；興奮心臟，使心收縮加強(qiáng)，心輸出量增加，血壓升高，但心率變化不大。異丙腎上腺素是人工合成品，為典型的β1，β2受體激動(dòng)劑，但對(duì)二者選擇性很低，對(duì)α受體也幾無作用。它能加速房室傳導(dǎo)，加快心率，此點(diǎn)與麻黃堿不同。由于激動(dòng)血管上的β2受體，故對(duì)血管有舒張作用(主要是對(duì)骨骼肌血管舒張)，由于心臟興奮和外周血管舒張故引起收縮壓升高而舒張壓略下降，此點(diǎn)也與麻黃堿明顯升高血壓不同。本藥的中樞興奮作用很微弱，此點(diǎn)也與麻黃堿不同。兩藥均能激動(dòng)β腎上腺素受體且均不能阻斷α受體。故第46題應(yīng)選A，第47題應(yīng)選A，第48題應(yīng)選C，第49題
應(yīng)選B，第50題應(yīng)選D。

題號(hào)：(51—55)
答案：51．A 52．B 53．B 54．C 55．D
解答：苯巴比妥為一典型的巴比妥類衍生物，臨床應(yīng)用歷史悠久。腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)主要通過丘腦內(nèi)的非特異投射系統(tǒng)而維持大腦皮質(zhì)的興奮性。苯巴比妥能阻止此上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮抑制作用，本身無鎮(zhèn)痛作用但小劑量苯巴比妥與解熱鎮(zhèn)痛藥合用能加強(qiáng)后者的鎮(zhèn)痛作用。故各種復(fù)方止痛片常含有苯巴比妥。氯丙嗪為一典型的抗精神失常藥，臨床應(yīng)用也已近半個(gè)世紀(jì)。結(jié)構(gòu)上屬吩噻嗪類衍生物。研究證明，腦內(nèi)存在四條多巴胺(dopamine，DA)能神經(jīng)通路，其相應(yīng)的DA受體至少存在D1和D2兩個(gè)亞型。四條通路中中腦邊緣系統(tǒng)通路和中腦皮質(zhì)通路均與精神、情緒及行為活動(dòng)有關(guān)，氯丙嗪能拮抗中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)通路中的D2受體而發(fā)揮抗精神病作用。氯丙嗪本身亦無鎮(zhèn)痛作用，但與鎮(zhèn)痛藥合用也能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。據(jù)此，第5l題應(yīng)選A，第52題應(yīng)選B，第53 題應(yīng)選B，第54題應(yīng)選C，第55題應(yīng)選D。

題號(hào)：(56—60)
答案：56．B 57。A 58．A 59．C 60．D 解答：氫化可的松為一典型的糖皮質(zhì)激素，在體內(nèi)由腎上腺皮質(zhì)束狀帶合成和分泌。其基本結(jié)構(gòu)為甾核，故又稱甾體激素。藥用氫化可的松可加速蛋白質(zhì)分解，抑制免疫過 程，有抗休克作用(是其抗炎癥、抗毒素和免疫制作用的綜合結(jié)果)。苯丙酸諾龍為睪丸素衍生物，也屬甾體類，它的雄性激素活性大為減弱而同化蛋白質(zhì)作用卻相應(yīng)增強(qiáng)，故 稱同化激素。它能明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成而氫化可的松則相反。苯丙酸諾龍由于雄性激素活性大為減弱已不能拮抗雌激素，故它與氫化可的松均不屬抗雌激素類。據(jù)此，第56題應(yīng)選B，第57題，58題均應(yīng)選A，第59題應(yīng)選C，第60題應(yīng)選D。

題號(hào)：61
答案：A、B、C、D、E
解答：多次用藥的藥時(shí)曲線為一鋸齒形曲線。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度，在用藥的間隔時(shí)間里則按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，降到原血藥濃度的一定值。因此，每次用藥劑量，每日用藥總量，用藥間隔時(shí)間，藥物的生物利用度，藥物血漿半衰期以及藥物的表觀分布容積對(duì)鋸齒形曲線均有一定影響。故本題各選項(xiàng)均應(yīng)選擇。本題提示考生，應(yīng)從業(yè)務(wù)內(nèi)容上決定選項(xiàng)，而不能誤解為選項(xiàng)只能選一部分內(nèi)容以致造成正確選項(xiàng)的遺漏。
題號(hào)：62
答案：A、B、D
解答：本題5個(gè)備選藥物均為擬腎上腺素藥，但去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機(jī)體內(nèi)自身即存在，故作為藥物它們是內(nèi)源性的擬腎上腺素藥物。而麻黃堿是從中藥麻黃中提取或人工合成者，異丙腎上腺素是人工合成品，此二者在機(jī)體內(nèi)皆不存在，故不是內(nèi)源性擬腎上腺素藥物。據(jù)此本題答案只應(yīng)是A、B、D。
題號(hào)：63
答案：B、D、E
解答：異丙嗪即非那根，為一典型的H1阻斷藥。其作用主要有對(duì)抗組胺收縮胃、腸、支氣管平滑肌的作用，對(duì)因組胺受體興奮而引起的變態(tài)反應(yīng)有防治作用；因能阻斷中樞H1受體的覺醒反應(yīng)，而有鎮(zhèn)靜催眠作用；它還有抗暈動(dòng)、止吐作用(可能由其中樞抗膽堿作用引起)，但它既無抗心律不齊作用也不能防治消化性潰瘍，故本題只能選擇B、D、E。
題號(hào)：64
答案：A、C、D
解答：甘露醇為己六醇，口服不吸收，常用20％高滲注射液靜注，以促使組織間液水分向血漿擴(kuò)散，產(chǎn)生脫水作用。它大部分從腎上球?yàn)V過，在腎小管內(nèi)不被重吸收，使管腔液形成高滲，妨礙水和電解質(zhì)在腎小管內(nèi)重吸收，因而產(chǎn)生利尿作用。該藥可用于預(yù)防急性腎功能衰竭，降低顱內(nèi)壓而用于消除腦水腫，降低眼內(nèi)壓而用于青光眼。故本題應(yīng)選
擇A、C、D。
題號(hào)：65 
答案：A、B、C
解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲狀腺藥之一。甲狀腺在合成甲狀腺素時(shí)需要碘和酪氨酸，以及甲狀腺過氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等參與。丙硫氧嘧啶可與TPO起反應(yīng)，阻止TPO系統(tǒng)使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)，但它不影響I-的攝入及已合成的T3 和T4的釋放和利用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才會(huì)出現(xiàn)抗甲狀腺激素作用。據(jù)此，
丙硫氧嘧啶主要用于中、輕度甲亢，甲狀腺危象的治療以及甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備。單純性甲狀腺腫系因缺碘而引起的甲狀腺組織代償性增生肥大，只宜補(bǔ)充碘鹽加以防治。甲狀腺功能低下則應(yīng)給服甲狀腺片等加以補(bǔ)充。據(jù)此本題只能選擇A、B、C。

題號(hào)：66
答案：B、D、E
解答：芐星青霉素(青霉素G)對(duì)敏感菌殺菌力強(qiáng)，毒性極小，但抗菌譜窄，不耐酸，易被β—內(nèi)酰胺酶水解破壞，因而性質(zhì)不穩(wěn)定。為此合成了一系列衍生物使其分別具有耐酸、耐酶、廣譜抗菌等特點(diǎn)。在試題所列各藥物中，苯唑西林(苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ)，乙氧萘青霉素(新青霉素Ⅲ)和氯唑西林(鄰氯青霉素)因側(cè)鏈引入的基團(tuán)較大，形成空間位阻，不利于β—內(nèi)酰胺酶接近β—內(nèi)酰胺環(huán)，因而起了保護(hù)作用使該藥可以耐酶。氨芐西林(氨芐青霉素)側(cè)鏈位阻較小，尚不足以保護(hù)β—內(nèi)酰胺環(huán)，故與青霉素G一樣仍不耐青霉素酶。故本題只能選擇B、D、E。
題號(hào)：67
答案：A,C、E
解答：常用抗瘧藥可分為三類：主要用于控制癥狀的藥物包括氯喹、奎寧、青蒿素等；主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的如伯氨喹；主要用于預(yù)防的如乙胺嘧啶等。據(jù)此，試題中主要用于控制癥狀的抗瘧藥為氯喹、奎寧、青蒿素，故本題應(yīng)選擇A、C、E。
題號(hào)：68
答案：C、E
解答：長春堿和長春新堿均為夾竹桃科植物長春花中提取的生物堿。它可與細(xì)胞中紡錘絲微管蛋白結(jié)合，影響微管的裝配和紡錘絲的形成，使細(xì)胞有絲分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，屬周期特異性抗癌藥。該藥對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好。
據(jù)此本題應(yīng)選擇C、E。
題號(hào)：69
答案：D、E
解答：本題與1996年全國執(zhí)業(yè)藥師考試藥理第65題相同。炎癥是一個(gè)復(fù)雜的藥理過程，它的發(fā)生和發(fā)展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質(zhì)密切相關(guān)。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成；②保護(hù)溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質(zhì)釋放減少。故D和E為正確
答案，A、B和C均為錯(cuò)誤答案。
題號(hào)：70
答案：B、D、E
解答：本題與1997年全國執(zhí)業(yè)藥師考試藥理第67題相同。異煙肼為常用抗結(jié)核藥，對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性作用，抗菌力強(qiáng)，但單用時(shí)結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性，與對(duì)氨水楊酸等藥合用時(shí)，可以提高療效，降低毒性，延緩耐藥性的發(fā)生。由于分子小，易透入細(xì)胞內(nèi)，故對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有效。由于異煙肼與吡哆醛結(jié)構(gòu)相似，可妨礙維生素B6 的利用而導(dǎo)致后者缺乏。因此本題的正確答案應(yīng)為B、D、E。而A、C兩項(xiàng)則為錯(cuò)誤描述，不能選用。