2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點：鈣拮抗藥的藥物體內(nèi)過程
來源：233網(wǎng)校 2013年3月15日
導讀: 鈣拮抗藥化學結(jié)構(gòu)各異，其體內(nèi)過程既有差異也有共性。
鈣拮抗藥化學結(jié)構(gòu)各異，其體內(nèi)過程既有差異也有共性。三種重要藥物口服吸收都較完全，蛋白結(jié)合率高，代謝較多。硝苯地平生物利用度高，維拉帕米利用度低，因其首關(guān)消除效應較強。維拉帕米在肝中先經(jīng)N-脫甲基成去甲維拉帕米，仍有拮抗鈣作用，后經(jīng)0-脫甲基及鏈解裂而失去活性。地爾硫
先脫乙?；捎谢钚缘拇x產(chǎn)物，后繼續(xù)代謝成失效物。茲將三種重要鈣拮抗藥的藥代動力學參數(shù)列表于下。
表21-3 三種鈣拮抗藥的藥物代謝動力學參數(shù)
| 維拉帕米 | 硝苯地平 | 地爾硫 | |
| 口服吸收率（%） | >90 | >90 | >90 |
| 生物利用度（%） | 10～20 | 60～70 | 20 |
| 起效時間（分） | iv 1 | 舌下3 | 舌下3 |
| 口服（分） | <30 | <20 | <30 |
| 達峰效時間（分） | iv 5 | 舌下20 | — |
| 口服（小時） | 3～5 | 1～2 | 0.5 |
| 治療血藥濃度（ng/ml） | 30～300 | 25～100 | 50～200 |
| 蛋白結(jié)合率（%） | 90 | 90 | 85 |
| 消除t1/2（小時） | 8 | 5 | 5 |
| 代謝部位及產(chǎn)物 | 肝.有活性代謝物 | 肝.無效代謝物 | 肝.有活性代謝物 |
| 首關(guān)消除效應（%） | 85 | 20～30 | 90 |
| 分布溶積（L/kg） | 6.1 | 1.3 | 5.3 |
| 排泄（%）消化道 | 15 | 10 | 60 |
| 腎 | 70 | 90 | 30 |
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