68.第三代頭抱菌素與其第二代、第一代相比其主要特點(diǎn)有  
A 抗菌譜擴(kuò)大，對(duì)綠膿桿菌及厭氧菌有不同程度抗菌作用 
B 對(duì)革蘭陰性菌及陽(yáng)性菌抗菌作用均強(qiáng) 
C 對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定  
D 幾無(wú)腎毒性 
E 宜選用于重癥耐藥性革蘭陰性菌感染 
 69.對(duì)深部真菌有效的藥物有  
A 酮康唑 B 氟康唑 
C 克霉唑 D 兩性霉素B 
E 灰黃霉素 
70.阿霉素的特點(diǎn)包括  
A 骨髓抑制 B 腎毒性 
C 心臟毒性 D 抑制DNA及RNA的合成 
E 屬細(xì)胞周期特異性藥物 
  
藥理學(xué) 第1題 
答案：C 
解答：根據(jù)公式：Vd=D/C=D0(快速靜注劑量)/C0(平衡時(shí)的血藥濃度) 
依據(jù)本題的條件：Vd=5㎎/(0.35㎎/L)=14L備選答案中只有C正確，而其余A、B、D、E均不對(duì)。故本題應(yīng)選C。 

藥理學(xué) 第2題 
答案：B 
解答：口服藥物在胃腸道吸收后，經(jīng)門(mén)靜脈到肝臟，有些藥物在通過(guò)腸粘膜及肝臟時(shí)極易代謝滅活，藥效降低。這種現(xiàn)象稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)。根據(jù)首過(guò)效應(yīng)的定義，有些藥物只有在口服給藥才會(huì)發(fā)生首過(guò)效應(yīng)。靜脈給藥，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)沒(méi)有吸收過(guò)程；舌下給藥，藥物通過(guò)口腔吸收，雖表面積小，但血液供應(yīng)豐富，藥物可迅速吸收進(jìn)入血液循環(huán)；肌內(nèi)注射，藥物沿結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán)；透皮吸收經(jīng)毛細(xì)血管吸收后，進(jìn)入血液循環(huán)。因此，靜脈給藥、舌下給藥、肌內(nèi)注射及透皮吸收，藥物吸收均不經(jīng)胃腸道，不通過(guò)腸粘膜及肝臟，因此這些給藥途徑不存在首過(guò)效應(yīng)，故本題答案應(yīng)選B。 
藥理學(xué) 第3題 
答案：D 
解答：青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對(duì)鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效，但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過(guò)敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素，又易產(chǎn)生耐藥性，一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選，因?yàn)殒溍顾刂饕糜谥委熃Y(jié)核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染；兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素；氯霉素雖是廣譜抗生素，但因其毒性較大，應(yīng)嚴(yán)格控制其適應(yīng)證，臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應(yīng)選D。 
藥理學(xué) 第4題 
答案：D 
解答：硝酸甘油能擴(kuò)張全身動(dòng)脈和靜脈，尤以舒張毛細(xì)血管后靜脈(容量血管)為強(qiáng)，對(duì)較大的冠狀動(dòng)脈也有明顯擴(kuò)張作用；硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側(cè)支血管，此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更明顯。硝酸甘油主要通過(guò)降低前、后負(fù)荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用；在治療量時(shí)硝酸甘油對(duì)心臟無(wú)明顯的直接作用。大劑量時(shí)，由于全身血管擴(kuò)張，血壓下降，反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)。因此，根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動(dòng)脈，就沒(méi)有選擇性擴(kuò)張冠脈、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生NO 或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應(yīng)選D。 
藥理學(xué) 第5題 
答案：B 
解答：親和力(affinity)表示藥物與受體結(jié)合的能力，與強(qiáng)度的概念亦相近；內(nèi)在活性(Intrinsic actvity)表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力，用最大效應(yīng)表示，與效能的概念相近。藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)反應(yīng)了藥物激動(dòng)受體的能力。而藥物的親和力反應(yīng)了藥物對(duì)受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質(zhì)。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過(guò)膜的方式程度。故本題應(yīng)選B。 
藥理學(xué) 第6題 
答案：B 
解答：地西泮(安定)口服安全范圍大，10倍治療量?jī)H引起嗜睡。苯二氮卓類(lèi)雖然不能直接與GABA受體結(jié)合，但可促進(jìn)GABA與其結(jié)合，使GABA受體激活，表現(xiàn)為增強(qiáng)GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過(guò)增強(qiáng)GABA的作用實(shí)現(xiàn)的。在大劑量下，偶致共濟(jì)失調(diào)，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性。故A、B、 C、D均為地西泮的特點(diǎn)，但它卻不是典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題答案應(yīng)選E。 
藥理學(xué) 第7題 
答案：A 
解答：利福平抗菌原理是在很低濃度時(shí)即能高度選擇性地抑制細(xì)菌的DNA依賴(lài)性的RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA聚合酶無(wú)影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴(lài)性的DNA聚合酶而妨礙其復(fù)制。異煙肼作用原理可能是抑制結(jié)核桿菌獨(dú)有的分支菌酸合成酶，抑制結(jié)核菌生長(zhǎng)所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻礙了敏感細(xì)菌葉酸代謝，喹諾酮類(lèi)藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制酶的切割與聯(lián)結(jié)功能，阻止DNA的復(fù)制，而呈現(xiàn)抗菌作用。故本題答案應(yīng)選A。 
 藥理學(xué) 第8題 
答案：D 
解答：該藥應(yīng)屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品(1—2mg)，由于阻斷心肌M受體，出現(xiàn)心率加速；治療量阿托品對(duì)血管與血壓無(wú)明顯影響，但阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛，而輻射肌仍保持其原有的張力，結(jié)果瞳孔擴(kuò)大；同時(shí)阻斷腺體M受體，使分泌減少，對(duì)唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯，但不妨礙射精，因其不受M膽堿受體支配。M膽堿受體激動(dòng)藥，如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小，使汗腺和唾液腺分泌增加。 α腎上腺受體激動(dòng)藥皆對(duì)血壓有較大作用，對(duì)汗腺影響不明顯；β腎上腺受體激動(dòng)藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓，對(duì)瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應(yīng)選D。 
藥理學(xué) 第9題 
答案：D 
解答：卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，產(chǎn)生降壓作用，同時(shí)轉(zhuǎn)化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解，使NO、PGI2增加而產(chǎn)生降壓作用。故本題答案應(yīng)選D。 
藥理學(xué) 第10題 
答案：D 
解答：α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結(jié)合，阻斷激動(dòng)劑對(duì)。受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這種現(xiàn)象稱(chēng)為腎上腺素的“翻轉(zhuǎn)作用”。這是由于阻斷了α受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動(dòng)β受體的舒血管作用仍存在，故出現(xiàn)降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體阻斷劑，阿托品為M受體阻斷劑，氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體，間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動(dòng)劑。這四種藥對(duì)。受體均無(wú)阻斷作用，所以不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。故本題答案應(yīng)選D。 
藥理學(xué) 第11題 
答案：C 
解答：強(qiáng)心甙類(lèi)主要用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)，需長(zhǎng)時(shí)間治療，必須維持足夠的血藥濃度，一般開(kāi)始給予小量，而后漸增至全效量稱(chēng)“洋地黃化量”使達(dá)到足夠效應(yīng)，而后再給予維持量。在理論上全效量是達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度產(chǎn)生足夠治療效應(yīng)的劑量，故洋地黃化后，停藥是錯(cuò)誤的。故本題答案應(yīng)選C。 
藥理學(xué) 第12題 
答案：A 
解答：復(fù)方炔諾酮為避孕片1號(hào)，由炔諾酮和炔雌醇組成，雖影響較廣，但主要抑制排卵，故本題答案應(yīng)選A