藥理學(xué) 第46—50題 
答案：46．C 47．D 48．B 49．A 50．A 
解答：腎上腺素是α及β受體激動(dòng)劑，其β受體效應(yīng)，包括心肌上的β1受體與支氣管平滑肌上β2受體；麻黃堿與腎上腺素基本相似，能興奮α及β受體，作用較腎上腺素弱而持久麻黃堿在短期內(nèi)反復(fù)使用，產(chǎn)生快速耐受性，可能使遞質(zhì)耗竭或受體親和力下降，作用逐漸減弱，但停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。腎上腺素能興奮β2受體，通過激活腺苷酸環(huán)化酶，使cAMPP增加從而擴(kuò)張支氣管，作用快而強(qiáng)，是治療哮喘病的有效藥物，常用以控制急性發(fā)作。過敏性休克主要由于小血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加而引起血壓下降、支氣管痙攣和粘膜水腫，出現(xiàn)呼吸困難。腎上腺素能收縮血管，舒張支氣管平滑肌，消除粘膜水腫，故能迅速解除休克癥狀，用于治療藥物(如青霉素、鏈霉素、普魯卡因等)引起的過敏性休克。故46題答案C，47題答案D，48題答案B，49題答案A，50題答案A。 

藥理學(xué) 第51—55題 
答案：51．C 52．D 53．B 54．A 55．A 
解答：因?yàn)樽笮喟鸵淄高^血腦屏障，可在黑質(zhì)—紋狀體多巴胺能神經(jīng)元內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶作用脫羧生成多巴胺，補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量，用藥后能逐漸改善帕金森病癥狀。金剛烷胺為多巴胺再攝取抑制劑，大劑量可促進(jìn)多巴胺釋放，從而提高腦內(nèi)多巴胺的濃度，產(chǎn)生抗帕金森病作用，故作用較左旋多巴快、弱、短，與左旋多巴合用，正好互補(bǔ)不足，減少左旋多巴劑量和不良反應(yīng)。雖然左旋多巴和金剛烷胺能逐漸改善帕金森病癥狀，但對氯丙嗪等引起的錐體外系反應(yīng)無效，這與氯丙嗪阻斷多巴胺受體的作用有關(guān)。左旋多巴治療肝昏迷，系因外源性左旋多巴被腎上腺素能神經(jīng)攝取、轉(zhuǎn)變?yōu)槿ゼ啄I上腺素。使中樞腎上腺素能神經(jīng)恢復(fù)正常功能。使肝昏迷病人意識(shí)清醒，癥狀改善。而金剛烷胺則為多巴胺再攝取抑制劑，不能轉(zhuǎn)變?yōu)镹A，不能改善癥狀。左旋多巴作用緩慢而持久。一般需連續(xù)服用較大劑量2—3周后才開始見效，有的需6個(gè)月才獲得滿意效果。左旋多巴口服易吸收，其95％以上在肝內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶，迅速轉(zhuǎn)化為多巴胺，后者不易透過血腦屏障，進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴僅1％左右，在外周組織中形成大量多巴胺則產(chǎn)生不良反應(yīng)。目前多主張合用外周多巴脫羧酶抑制劑如卡比多巴和芐絲肼，因其不易透過血腦屏障，可減少外周左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺，增加左旋多巴進(jìn)入腦，從而提高療效。維生素B6系多巴脫羧酶輔基，能增強(qiáng)外周多巴脫羧酶的活性，能加速左旋多巴在肝中轉(zhuǎn)化成多巴胺而降低療效，增加副作用。故5l題答案C，52題答案D，53題答案B，54題答案A，55題答案A。 
藥理學(xué) 第56題 
答案：A、D 
解答：現(xiàn)知組胺受體有Hl、H2和H3三種類型。組胺興奮支氣管、胃腸道和子宮平滑肌，增加毛細(xì)血管通透性等效應(yīng)，是通過Hl受體實(shí)現(xiàn)的，可被H1受體阻斷藥苯海拉明等所對抗。苯海拉明拮抗中樞H1受體的覺醒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠、抗暈、止吐和抗膽堿作用。異丙腎上腺素是一典型的作用很強(qiáng)的β受體激動(dòng)劑，作用于β1及β2受體，能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。普奈洛爾是最早應(yīng)用臨床的β受體阻斷劑，對β1和β2受體選擇性差，又沒有內(nèi)在擬交感活性，故對β受體阻斷作用較強(qiáng)：阿托品為M膽堿受體阻斷藥，而麻黃堿則為α，β腎上腺素受體激動(dòng)藥；毛果蕓香堿為節(jié)后擬膽堿藥，直接作用于M受體，而新斯的明則為抗膽堿酯酶藥；腎上腺素可使注射局部血管收縮，減少普魯卡因吸收，延長普魯卡因作用時(shí)間。因而阿托品和麻黃堿、毛果蕓香堿和新斯的明、腎上腺素和普魯卡因之間根本不存在拮抗作用，故本題正確答案應(yīng)選A和D。 
藥理學(xué) 第57題 
答案：B、E 
解答：腎上腺素是α及β受體激動(dòng)劑，能同時(shí)激動(dòng)血管上α和β2受體。與α受體結(jié)合產(chǎn)生縮血管作用，與β2受體結(jié)合則產(chǎn)生擴(kuò)血管作用。事先用α受體阻斷劑酚妥拉明，再給予腎上腺素，可使升壓轉(zhuǎn)為降壓，這是因?yàn)槟I上腺素α受體被阻斷后，其β2受體的擴(kuò)血管作用才充分顯示出來。而普萘洛爾為β受體阻斷劑，去氧腎上腺素主要興奮α受體，沙丁胺醇為β2受體興奮藥，因此后三者都不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)。因此本題正確答案應(yīng)選B、 E。 
藥理學(xué) 第58題 
答案：B、D 
解答：首過效應(yīng)(First—pass effect)又稱第一關(guān)卡效應(yīng)?？诜幬镌谖改c道吸收后，經(jīng)門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜時(shí)極易代謝滅活，在第一次通過肝臟時(shí)大部分破壞，進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少，藥效降低，這種現(xiàn)象叫首過效應(yīng)。因此，藥物在腸粘膜經(jīng)酶的滅活或口服后經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)化這兩種情況下均發(fā)生首過效應(yīng)。胃酸對藥物的破壞是發(fā)生在吸收前的變化；藥物與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，結(jié)合型藥物暫無生物效應(yīng)，又不被代謝排泄，在血液中暫時(shí)貯存。當(dāng)血藥濃度降低時(shí)，結(jié)合型藥物可釋放出游離藥物，兩者處于報(bào)考平衡之中；皮下或肌內(nèi)注射，藥物先沿結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán)。故A、C、E三種情況不應(yīng)發(fā)生首過效應(yīng)，為錯(cuò)誤答案。本題正確答案應(yīng)選B和D。 
 藥理學(xué) 第59題 
答案：A、C 
解答：維拉帕米又名異搏停、戊脈安，為鈣拮抗劑。它阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流，特別是抑制竇房結(jié)與房室交界區(qū)(房室節(jié))等慢反應(yīng)細(xì)胞。同時(shí)它抑制4期緩慢去極化，使自律性降低，心率減慢，因而主要用于室上性心律失常。選擇答案中A、C符合上述事實(shí)故為正確答案。維拉帕米無B、D、E各項(xiàng)作用故不應(yīng)選擇。 
藥理學(xué) 第60題 
答案：A、B、C、D 
解答：細(xì)菌細(xì)胞和哺乳動(dòng)物細(xì)胞的主要不同點(diǎn)之一，為細(xì)菌具有細(xì)胞壁，而且在細(xì)菌繁殖期才有細(xì)胞壁的旺盛合成。人類及哺乳動(dòng)物細(xì)胞沒有細(xì)胞壁。青霉素干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成，造成細(xì)胞壁缺損，細(xì)菌細(xì)胞失去保護(hù)屏障，低滲環(huán)境中大量水分滲入菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、變形、破裂而死亡。因此，青霉素對于處于繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)，對人類毒性?。磺嗝顾爻龑τ诖蠖鄶?shù)革蘭陽性球菌、桿菌和革蘭陰性球菌有強(qiáng)大殺菌作用外，對螺旋體和放線菌亦有效；青霉素口服被胃酸破壞，僅10％吸收；細(xì)菌產(chǎn)生水解酶--β-內(nèi)酰胺酶、催化青霉素β-內(nèi)酰胺鍵水解為青霉噻唑酸而失活。顯然本題A、B、C、D均為正確答案，而E為錯(cuò)誤答案。 
藥理學(xué) 第61題 
答案：A、C、D 
解答：奎尼丁抑制細(xì)胞的鈉通道，使4期緩慢去極化速度減慢，自律性降低，抑制0期鈉內(nèi)流，使0期去極化速度減慢，因而傳導(dǎo)減慢，減少3期復(fù)極化時(shí)K+外流，延長APD及ERP，但由于Na+抑制作用大于K+，故ERP延長更明顯。利多卡因能促進(jìn)浦氏纖維4期K+外流，也降低Na+內(nèi)流，使4期舒張去極化速度降低，因而降低心室異位節(jié)律點(diǎn)的自律性；抑制2期小量 Na+內(nèi)流，促進(jìn)3期K+外流，使APD及BRP縮短，但APD縮短更明顯，故ERP／APD增大，ERP相對延長，有利于消除折返；治療量一般對傳導(dǎo)無明顯影響，但當(dāng)心肌缺血，心肌細(xì)胞外液K+升高，利多卡因?qū)χ袦p慢傳導(dǎo)作用，變單向阻滯為雙相阻滯，消除折返。普萘洛爾可阻斷β受體興奮，明顯增加4期去極化速度，使竇房結(jié)自律性增高，交感神經(jīng)興奮時(shí)，阻斷作用更明顯，可延長房室結(jié)ERP，對竇房結(jié)、心房或房室結(jié)APD幾無影響，此為抗心律失常作用的基礎(chǔ)；對缺血，組織可減慢傳導(dǎo)，對正常組織幾無影響?？岫?、利多卡因和普萘洛爾共有的電生理特性為降低自律性、相對延長有效不應(yīng)期和減慢傳導(dǎo)。故本題正確答案應(yīng)選A、C和D。B和E為錯(cuò)誤答案。