第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥在《藥二》中屬于重點(diǎn)章節(jié),歷年分值都不低,重點(diǎn)考查鎮(zhèn)靜與催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥的藥理作用,代表藥品與臨床用藥。這一章內(nèi)容有點(diǎn)多,學(xué)霸君從思維導(dǎo)圖,表格歸納,知識(shí)點(diǎn)講解等方面幫助大家記憶。
執(zhí)業(yè)藥師藥二第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥分為鎮(zhèn)靜與催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥、腦功能改善及抗記憶障礙藥、治療缺血性腦血管病藥、鎮(zhèn)痛藥、抗帕金森病藥、抗精神病藥。
歷年分值 | 2021年 | 2020年 | 2019年 | 2018 | 2017 |
鎮(zhèn)靜與催眠藥 | 1 | 1 | 1 | 2 | 0 |
抗癲癇藥 | 1 | 3 | 3 | 2 | 4 |
抗抑郁藥 | 3 | 3 | 2 | 1 | 2 |
腦功能改善及抗記憶障礙藥 | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 |
治療缺血性腦血管病藥 | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 |
鎮(zhèn)痛藥 | 1 | 0 | 1 | 2 | 2 |
抗帕金森病藥 | 1 | 3 | 0 | 0 | 0 |
抗精神病藥 | 1 | 1 | 0 | 0 | 1 |
第一章合計(jì) | 10 | 11 | 7 | 7 | 9 |
《藥二》精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥考情分析
分類 | 代表藥物 | 作用特點(diǎn) | 不良反應(yīng) |
苯二氮?類 | 短效藥:三唑侖 中效藥:艾司唑侖、勞拉西泮、替馬西泮 長(zhǎng)效藥:氟西泮、夸西泮、地西泮 | 對(duì)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮;地西泮不常用于失眠,用于手術(shù)麻醉前給藥 | 精神依賴,成癮 老人、體弱、幼兒出現(xiàn)“撤藥反應(yīng)” 老人出現(xiàn)“宿醉”現(xiàn)象 |
巴比妥類 | 異戊巴比妥、苯巴比妥 | 脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快,如異戊巴比妥;脂溶性低,苯巴比妥 | 精神依賴,成癮 “宿醉”現(xiàn)象 戒斷綜合癥 過敏者發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯—約翰遜綜合征 |
醛類 | 水合氯醛 | 催眠最用溫和,可縮短睡眠潛伏期,減少夜間覺醒次數(shù),不縮短快動(dòng)眼睡眠期 (REMS) 睡眠時(shí)間,較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癇引起的驚厥 | 成癮 撤藥綜合癥 “宿醉”現(xiàn)象 心律失常、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速 |
環(huán)吡咯酮類及其他非苯二氮?類 | 唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆 | 有 γ一氨基丁酸受體激動(dòng)劑的是唑吡坦;佐匹克隆有抗焦慮,肌肉松弛和抗驚厥的作用;入睡困難首選扎來普隆 | 日間鎮(zhèn)靜,困倦,頭暈 撤藥反應(yīng) 夢(mèng)游 |
褪黑素類 | 雷美替胺 | 有效治療以睡眠誘導(dǎo)困難為特征的慢性和一過性失眠癥,縮短持續(xù)睡眠平均潛伏期,通常用于失眠的短期治療 與非苯二氮草類或苯二氮草類藥物相比,雷美替膠的副作用較少,它沒有催眠副作用、戒斷反應(yīng),依賴性小 | 可能發(fā)生泌乳素水平升高和辜丸素水平下降 |
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分類 | 代表藥物 | 作用特點(diǎn) | 不良反應(yīng) |
二苯并氮?類 | 卡馬西平 | 肝藥酶誘導(dǎo) | 視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛,少見變態(tài)反應(yīng)、 Stevens - Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、嚴(yán)重腹瀉、稀釋性低鈉血癥或水中毒、紅斑狼瘡樣綜合征 |
乙內(nèi)酰脲類 | 苯妥英鈉 | 肝藥酶誘導(dǎo) | 常見行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷 不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān) |
脂肪酸衍生物 | 丙戊酸鈉 | 廣譜, | 過敏性皮疹;肝臟中毒,球結(jié)膜,致死性肝功能障礙,胰腺炎,體重增加 |
巴比妥類 | 苯巴比妥 | 肝藥酶誘導(dǎo),鎮(zhèn)靜 | |
其他抗癲癇藥物 | 左乙拉西坦 | 廣譜,鎮(zhèn)靜 | 常見嘔吐、食欲不振、感染、虛弱困倦、頭痛、頭暈,行為異常、抑郁、緊張、情感障礙、心境不穩(wěn)、敵意行為,血細(xì)胞減少、肝衰竭 |
拉莫三嗪 | 常見高血壓 心悸、直立性低血壓、暈厥、心動(dòng)過速、血管舒張、熱潮紅,Stevens - Johnson綜合征 |
分類 | 代表藥物 | 藥理作用與作用機(jī)制 | 作用特點(diǎn) |
選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑 | 氟西汀 帕羅西汀 舍曲林 西酞普蘭 | 主要通過選擇性抑制 5-HT 的再攝取,增加突觸間隙 5- HT 濃度,從而增強(qiáng)中樞5 -HT能神經(jīng)功能,發(fā)揮抗抑郁作用 | 氟西汀需停藥5周才能換用單膠氧化酶抑制劑,其他 5-HT攝取抑制劑需2周,單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用 5-HT再攝取抑制劑。 出汗是突然停藥或大劑量減藥的最常見癥狀,建議在停止治療前逐漸減量 |
5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑 | 文拉法辛 度洛西汀 | 主要通過抑制5 -HT 及去甲腎上腺素再攝取,增強(qiáng)中樞 5- HT 能及 NE神經(jīng)功能而發(fā)揮抗抑郁作用 | 文拉法辛口服易吸收,存在首關(guān)效應(yīng),生物利用度45% ,血漿蛋白結(jié)合率17%, 度洛西汀腸溶劑口服吸收完全 |
去甲腎上腺素能及特異性5- HT能抗抑郁藥 | 米氮平 | 主要通過阻斷中樞 NE 能和5 -HT 能神經(jīng)末梢突觸前 α2 受體,增加 NE和5 -HT 的間接釋放 | 米氮平對(duì)組胺H1受體親和力較高,具有特異性的鎮(zhèn)靜作用,并非CYP450酶系的強(qiáng)效或中效抑制劑,因此藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)小,口服吸收快且完全,治療中性抑郁,緊張頭痛抑郁 |
三環(huán)類抗抑郁藥 | 阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平 | 抑制突觸前膜對(duì)5 - HT 及去甲腎上腺素的再攝取,提升濃度 | 這三種容易出現(xiàn)不良反應(yīng),三環(huán)類抗抑郁藥口服吸收完全,對(duì)自主神經(jīng),中樞神經(jīng),心血管系統(tǒng)有不良反應(yīng)。 馬普替林口服吸收緩慢而完全 嗎氯貝胺口服吸收完全,達(dá)峰時(shí)間為1-2h |
四環(huán)類抗抑郁藥 | 馬普替林 | 抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取,增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能 | |
單胺氧化酶抑制劑 | 嗎氯貝胺 | 通過抑制A型單膠氧化酶,減少去甲腎上腺素、5 - HT多巴胺的降解 | |
5-HT受體阻斷劑 | 曲唑酮 | 能抑制突觸前膜對(duì) 5- HT的再攝取,并拮抗5-HT1 受體 | 口服易吸收,食物影響吸收 |
選擇性去甲腎上腺素能抑制劑 | 瑞波西汀 | 通過選擇性抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取,增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能 | 口服吸收良好,絕對(duì)生物利用度高 |
分類 | 代表藥物 | 藥理作用與作用機(jī)制 |
酰胺類中樞興奮藥 | 吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦 | 作用于大腦皮質(zhì),激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞,促進(jìn)大腦對(duì)磷脂和氨基酸的利用,改善各種類型的腦缺氧和腦損傷,提高學(xué)習(xí)和記憶能力,可促進(jìn)突觸前膜對(duì)膽堿的再吸收 |
乙酰膽堿酯酶抑制劑 | 石杉?jí)A甲、多奈哌齊、 利斯的明(卡巴拉?。⒓犹m他敏 | 通過抑制膽堿醋酶活性,阻止乙酰膽堿的水解,提高腦內(nèi)乙酌膽堿的含量,從而緩解因膽堿能神經(jīng)能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙 |
其他類 | 胞磷膽堿鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物 | 胞磷膽堿鈉為核苷衍生物,可改善腦組織代謝,促進(jìn)大腦功能恢復(fù)、促進(jìn)蘇醒 艾地苯醌可激活腦線粒體呼吸活性,改善腦缺血部位的能量代謝,改善腦內(nèi)葡萄糖利用率,使腦內(nèi)ATP 產(chǎn)生增加 銀杏葉提取物可清除氧自由基生成,抑制細(xì)胞脂質(zhì)過氧化,促進(jìn)腦血液循環(huán) |
常用藥物 | 藥理作用與作用機(jī)制 | 臨床用藥 |
倍他司汀 | 為新型組胺類藥物,能選擇性作用于H1受體, 擴(kuò)張血管作用較組胺弱而持久,擴(kuò)血管時(shí)不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小 | 在臨床主要用于內(nèi)耳眩暈癥,亦可用于腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴 |
丁苯酞 | 為我國(guó)開發(fā)的一類新藥,該藥能促進(jìn)中樞神經(jīng)功能改善和恢復(fù),其機(jī)制包括:1、促進(jìn)梗死灶內(nèi)及灶周微血管增多,2、保護(hù)線粒體功能,抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡,3、恢復(fù)缺血區(qū)腦組織能量代謝,4、抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用 | 主要治療輕、中度急性缺血性腦卒中 出現(xiàn)肝酶異常,偶見惡心、腹部不適、輕度幻覺 禁用于對(duì)本藥過敏者和對(duì)芹菜過敏者 |
尼麥角林 | 為半合成的麥角衍生物,具有較強(qiáng)的α受體阻斷作用和血管擴(kuò)張作用 | 主要用于急、慢性腦血管疾病和代謝性腦供血不足,動(dòng)脈高血壓,雷諾綜合征 |
根據(jù)阿片類鎮(zhèn)痛藥的止痛強(qiáng)度, 臨床上將其分為弱、強(qiáng)阿片類藥。阿片類藥物的分類和使用原則是重點(diǎn)
使用原則:1、口服給藥;2、按時(shí)給藥;3、按階梯給藥;4、用藥應(yīng)個(gè)體化,劑量由小到大
輕度疼痛:非甾體抗炎藥
中度疼痛:弱阿片類藥(可待因、雙氫可待因)用于輕、中疼痛和癌性疼痛
重度疼痛:強(qiáng)阿片類藥(嗎啡、哌替啶、芬太尼)用于全身麻醉術(shù)后止痛
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常用藥物 | 藥理作用與作用機(jī)制 | 臨床用藥 |
左旋多巴 | 多巴膠( DA) 的前體,本身并無藥理活性, 可通過血-腦脊液屏障,在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶脫羧形成多巴胺后發(fā)揮藥理作用 | PD對(duì)癥治療最有效的藥物是左旋多巴, 若癥狀明顯,尤其是運(yùn)動(dòng)徐緩相關(guān)癥狀顯著的話 |
恩他卡朋 | 是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶( COMT) 的選擇性、可逆性抑制藥 | COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用元效,但與左旋多巴聯(lián)用時(shí)可延長(zhǎng)和加強(qiáng)左旋多巴的作用 |
苯海索 | 可以部分阻滯神經(jīng)中樞的膽堿受體,抑制乙酰膽堿的興奮作用,抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取 | 對(duì)于年齡在70歲以下、有震顫問題困擾、不伴明顯運(yùn)動(dòng)徐緩及步態(tài)障礙的PD患者,抗膽堿能藥物作為單一療法最有用 |
司來吉蘭 | 為單股氧化酶抑制藥 (MAOI) ,抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的再攝取 | 是輕度有效的PD對(duì)癥治療藥物,可能具有神經(jīng)保護(hù)特性 |
分類 | 代表藥物 | 作用特點(diǎn) | 不良反應(yīng) |
第一代 | 氯丙嗪、氯哌噻噸、氟哌啶醇、舒必利 | 作用于腦內(nèi)多巴胺D2受體,阻斷多巴膠D2受體大于阻斷-5HT2A受體,治療幻覺、妄想、思維障礙、激越、緊張癥候群 | 錐體外系不良反應(yīng)、代謝紊亂(體脂)、高泌乳素血癥、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)、外周抗膽堿能反應(yīng)、肝功能損害、誘發(fā)癲癇、惡性綜合征 |
第二代 | 氨磺必利、奧氮平、喹硫平、帕利哌酮、利培酮、齊拉西酮、阿立哌唑 | 具有較高的 5- HT2A 受體阻斷作用,對(duì)精神分裂癥多維癥狀具有廣譜療效,且較少發(fā)生第一代抗精神病藥物常見的錐體外系不良反應(yīng) (EPS) 泌乳素水平升高,提高了患者的依從性 阿立哌唑與一、二代不同,為 5- HT - DA 系統(tǒng)穩(wěn)定劑 | 體重增加、糖脂代謝異常 |
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1、【2021年真題】【多選題】屬于第二代的抗精神病藥物有()
A. 氯丙嗪
B. 阿立哌唑
C. 奮乃靜
D. 氯氮平
E. 利培酮
2、【2021年真題】乙內(nèi)酰脲類藥通過減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞穩(wěn)定,限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散,屬于該類的抗癩癇藥物是
A.卡馬西平
B.加巴噴丁
C.左乙拉西坦
D.苯妥英鈉
E.地西泮
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