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    2022執(zhí)業(yè)藥師《藥二》重點(diǎn)章節(jié):精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥考點(diǎn)總結(jié)

    作者:233網(wǎng)校-罐裝望仔 2022-08-23 08:46:50

    第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥在《藥二》中屬于重點(diǎn)章節(jié),歷年分值都不低,重點(diǎn)考查鎮(zhèn)靜與催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥的藥理作用,代表藥品與臨床用藥。這一章內(nèi)容有點(diǎn)多,學(xué)霸君從思維導(dǎo)圖,表格歸納,知識(shí)點(diǎn)講解等方面幫助大家記憶。

    一、歷年考情分析

    執(zhí)業(yè)藥師藥二第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥分為鎮(zhèn)靜與催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥、腦功能改善及抗記憶障礙藥、治療缺血性腦血管病藥、鎮(zhèn)痛藥、抗帕金森病藥、抗精神病藥。

    歷年分值2021年2020年2019年20182017
    鎮(zhèn)靜與催眠藥1
    11
    20
    抗癲癇藥133
    24
    抗抑郁藥332
    12
    腦功能改善及抗記憶障礙藥100
    00
    治療缺血性腦血管病藥10000
    鎮(zhèn)痛藥101
    22
    抗帕金森病藥13
    0
    00
    抗精神病藥110
    01
    第一章合計(jì)10117
    79

    《藥二》精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥考情分析

    必背指數(shù):★★★
    考查形式:最佳選擇題、多項(xiàng)選擇題、配伍選擇題
    考核方向:各種藥物的藥理作用與臨床用藥
    考核重點(diǎn)鎮(zhèn)靜與催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥
    二、思維導(dǎo)圖梳理助記

    精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng) 疾病用藥.png

    三、重要考點(diǎn)總結(jié)
    01鎮(zhèn)靜與催眠藥
    分類代表藥物作用特點(diǎn)不良反應(yīng)
    苯二氮?類

    短效藥:三唑侖

    中效藥:艾司唑侖、勞拉西泮、替馬西泮

    長(zhǎng)效藥:氟西泮、夸西泮、地西泮

    對(duì)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮;地西泮不常用于失眠,用于手術(shù)麻醉前給藥

    精神依賴,成癮

    老人、體弱、幼兒出現(xiàn)“撤藥反應(yīng)”

    老人出現(xiàn)“宿醉”現(xiàn)象

    巴比妥類
    異戊巴比妥、苯巴比妥脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快,如異戊巴比妥;脂溶性低,苯巴比妥

    精神依賴,成癮

    “宿醉”現(xiàn)象

    戒斷綜合癥

    過敏者發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯—約翰遜綜合征

    醛類水合氯醛催眠最用溫和,可縮短睡眠潛伏期,減少夜間覺醒次數(shù),不縮短快動(dòng)眼睡眠期 (REMS) 睡眠時(shí)間,較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癇引起的驚厥

    成癮

    撤藥綜合癥

    “宿醉”現(xiàn)象

    心律失常、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速


    環(huán)吡咯酮類及其他非苯二氮?類
    唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆有 γ一氨基丁酸受體激動(dòng)劑的是唑吡坦;佐匹克隆有抗焦慮,肌肉松弛和抗驚厥的作用;入睡困難首選扎來普隆

    日間鎮(zhèn)靜,困倦,頭暈

    撤藥反應(yīng)

    夢(mèng)游

    褪黑素類雷美替胺有效治療以睡眠誘導(dǎo)困難為特征的慢性和一過性失眠癥,縮短持續(xù)睡眠平均潛伏期,通常用于失眠的短期治療 與非苯二氮草類或苯二氮草類藥物相比,雷美替膠的副作用較少,它沒有催眠副作用、戒斷反應(yīng),依賴性小可能發(fā)生泌乳素水平升高和辜丸素水平下降

    點(diǎn)此查看鎮(zhèn)靜與催眠藥考點(diǎn)詳情>>

    02抗癲癇藥
    分類
    代表藥物作用特點(diǎn)不良反應(yīng)
    二苯并氮?類卡馬西平
    肝藥酶誘導(dǎo)視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛,少見變態(tài)反應(yīng)、 Stevens - Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、嚴(yán)重腹瀉、稀釋性低鈉血癥或水中毒、紅斑狼瘡樣綜合征
    乙內(nèi)酰脲類苯妥英鈉
    肝藥酶誘導(dǎo)

    常見行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷 不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān)

    脂肪酸衍生物
    丙戊酸鈉廣譜,
    過敏性皮疹;肝臟中毒,球結(jié)膜,致死性肝功能障礙,胰腺炎,體重增加
    巴比妥類苯巴比妥
    肝藥酶誘導(dǎo),鎮(zhèn)靜
    其他抗癲癇藥物
    左乙拉西坦
    廣譜,鎮(zhèn)靜

    常見嘔吐、食欲不振、感染、虛弱困倦、頭痛、頭暈,行為異常、抑郁、緊張、情感障礙、心境不穩(wěn)、敵意行為,血細(xì)胞減少、肝衰竭

    拉莫三嗪

    常見高血壓 心悸、直立性低血壓、暈厥、心動(dòng)過速、血管舒張、熱潮紅,Stevens - Johnson綜合征

    點(diǎn)此查看抗癲癇藥考點(diǎn)詳情>>

    03抗抑郁藥
    分類
    代表藥物藥理作用與作用機(jī)制作用特點(diǎn)
    選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑

    氟西汀

    帕羅西汀

    舍曲林

    西酞普蘭

    主要通過選擇性抑制 5-HT 的再攝取,增加突觸間隙 5- HT 濃度,從而增強(qiáng)中樞5 -HT能神經(jīng)功能,發(fā)揮抗抑郁作用

    氟西汀需停藥5周才能換用單膠氧化酶抑制劑,其他 5-HT攝取抑制劑需2周,單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用 5-HT再攝取抑制劑。

    出汗突然停藥或大劑量減藥的最常見癥狀,建議在停止治療前逐漸減量

    5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑

    文拉法辛

    度洛西汀

    主要通過抑制5 -HT 及去甲腎上腺素再攝取,增強(qiáng)中樞 5- HT 能及 NE神經(jīng)功能而發(fā)揮抗抑郁作用文拉法辛口服易吸收,存在首關(guān)效應(yīng),生物利用度45% ,血漿蛋白結(jié)合率17%, 度洛西汀腸溶劑口服吸收完全
    去甲腎上腺素能及特異性5- HT能抗抑郁藥米氮平主要通過阻斷中樞 NE 能和5 -HT 能神經(jīng)末梢突觸前 α2 受體,增加 NE和5 -HT 的間接釋放米氮平對(duì)組胺H1受體親和力較高,具有特異性的鎮(zhèn)靜作用,并非CYP450酶系的強(qiáng)效或中效抑制劑,因此藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)小,口服吸收快且完全,治療中性抑郁,緊張頭痛抑郁
    三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平抑制突觸前膜對(duì)5 - HT 及去甲腎上腺素的再攝取,提升濃度

    這三種容易出現(xiàn)不良反應(yīng),三環(huán)類抗抑郁藥口服吸收完全,對(duì)自主神經(jīng),中樞神經(jīng),心血管系統(tǒng)有不良反應(yīng)。

    馬普替林口服吸收緩慢而完全

    嗎氯貝胺口服吸收完全,達(dá)峰時(shí)間為1-2h

    四環(huán)類抗抑郁藥馬普替林抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取,增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能
    單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺通過抑制A型單膠氧化酶,減少去甲腎上腺素、5 - HT多巴胺的降解
    5-HT受體阻斷劑曲唑酮能抑制突觸前膜對(duì) 5- HT的再攝取,并拮抗5-HT1 受體口服易吸收,食物影響吸收
    選擇性去甲腎上腺素能抑制劑瑞波西汀通過選擇性抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取,增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能口服吸收良好,絕對(duì)生物利用度高


    04腦功能改善及抗記憶障礙藥
    分類代表藥物藥理作用與作用機(jī)制
    酰胺類中樞興奮藥吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦作用于大腦皮質(zhì),激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞,促進(jìn)大腦對(duì)磷脂和氨基酸的利用,改善各種類型的腦缺氧和腦損傷,提高學(xué)習(xí)和記憶能力,可促進(jìn)突觸前膜對(duì)膽堿的再吸收
    乙酰膽堿酯酶抑制劑

    石杉?jí)A甲、多奈哌齊、

    利斯的明(卡巴拉?。⒓犹m他敏

    通過抑制膽堿醋酶活性,阻止乙酰膽堿的水解,提高腦內(nèi)乙酌膽堿的含量,從而緩解因膽堿能神經(jīng)能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙
    其他類胞磷膽堿鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物

    胞磷膽堿為核苷衍生物,可改善腦組織代謝,促進(jìn)大腦功能恢復(fù)、促進(jìn)蘇醒

    艾地苯醌可激活腦線粒體呼吸活性,改善腦缺血部位的能量代謝,改善腦內(nèi)葡萄糖利用率,使腦內(nèi)ATP 產(chǎn)生增加

    銀杏葉提取物可清除氧自由基生成,抑制細(xì)胞脂質(zhì)過氧化,促進(jìn)腦血液循環(huán)

    05治療缺血性腦血管病藥
    常用藥物藥理作用與作用機(jī)制臨床用藥
    倍他司汀

    為新型組胺類藥物,能選擇性作用于H1受體,

    擴(kuò)張血管作用較組胺弱而持久,擴(kuò)血管時(shí)不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小


    在臨床主要用于內(nèi)耳眩暈癥,亦可用于腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴

    丁苯酞為我國(guó)開發(fā)的一類新藥,該藥能促進(jìn)中樞神經(jīng)功能改善和恢復(fù),其機(jī)制包括:1、促進(jìn)梗死灶內(nèi)及灶周微血管增多,2、保護(hù)線粒體功能,抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡,3、恢復(fù)缺血區(qū)腦組織能量代謝,4、抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用主要治療輕、中度急性缺血性腦卒中

    出現(xiàn)肝酶異常,偶見惡心、腹部不適、輕度幻覺

    禁用于對(duì)本藥過敏者和對(duì)芹菜過敏者


    尼麥角林為半合成的麥角衍生物,具有較強(qiáng)的α受體阻斷作用和血管擴(kuò)張作用主要用于急、慢性腦血管疾病和代謝性腦供血不足,動(dòng)脈高血壓,雷諾綜合征
    06鎮(zhèn)痛藥

    根據(jù)阿片類鎮(zhèn)痛藥的止痛強(qiáng)度, 臨床上將其分為弱、強(qiáng)阿片類藥。阿片類藥物的分類和使用原則是重點(diǎn)

    使用原則:1、口服給藥;2、按時(shí)給藥;3、按階梯給藥;4、用藥應(yīng)個(gè)體化,劑量由小到大

    輕度疼痛:非甾體抗炎藥

    中度疼痛:弱阿片類藥(可待因、雙氫可待因用于輕、中疼痛和癌性疼痛

    重度疼痛:強(qiáng)阿片類藥(嗎啡、哌替啶、芬太尼)用于全身麻醉術(shù)后止痛

    點(diǎn)此查看鎮(zhèn)痛藥考點(diǎn)詳情>>

    07抗帕金森病藥
    常用藥物藥理作用與作用機(jī)制臨床用藥
    左旋多巴多巴膠( DA) 的前體,本身并無藥理活性, 可通過血-腦脊液屏障,在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶脫形成多巴胺后發(fā)揮藥理作用

    PD對(duì)癥治療最有效的藥物是左旋多巴,

    若癥狀明顯,尤其是運(yùn)動(dòng)徐緩相關(guān)癥狀顯著的話

    恩他卡朋是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶( COMT) 的選擇性、可逆性抑制藥

    COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用元效,但與左旋多巴聯(lián)用時(shí)可延長(zhǎng)和加強(qiáng)左旋多巴的作用

    苯海索可以部分阻滯神經(jīng)中樞的膽堿受體,抑制乙酰膽堿的興奮作用,抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取對(duì)于年齡在70歲以下、有震顫問題困擾、不伴明顯運(yùn)動(dòng)徐緩及步態(tài)障礙的PD患者,抗膽堿能藥物作為單一療法最有用
    司來吉蘭

    為單股氧化酶抑制藥 (MAOI) ,抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的再攝取

    是輕度有效的PD對(duì)癥治療藥物,可能具有神經(jīng)保護(hù)特性
    08抗精神病藥
    分類代表藥物
    作用特點(diǎn)不良反應(yīng)
    第一代氯丙嗪、氯哌噻噸、氟哌啶醇、舒必利作用于腦內(nèi)多巴胺D2受體,阻斷多巴膠D2受體大于阻斷-5HT2A受體,治療幻覺、妄想、思維障礙、激越、緊張癥候群

    錐體外系不良反應(yīng)、代謝紊亂(體脂)、高泌乳素血癥、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)、外周抗膽堿能反應(yīng)、肝功能損害、誘發(fā)癲癇、惡性綜合征

    第二代氨磺必利、奧氮平、喹硫平、帕利哌酮、利培酮、齊拉西酮、阿立哌唑

    具有較高的 5- HT2A 受體阻斷作用,對(duì)精神分裂癥多維癥狀具有廣譜療效,且較少發(fā)生第一代抗精神病藥物常見的錐體外系不良反應(yīng) (EPS) 泌乳素水平升高,提高了患者的依從性

    阿立哌唑與一、二代不同,為 5- HT - DA 系統(tǒng)穩(wěn)定劑

    體重增加、糖脂代謝異常

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    四、歷年真題

    1、【2021年真題】【多選題】屬于第二代的抗精神病藥物有()

    A. 氯丙嗪

    B. 阿立哌唑

    C. 奮乃靜

    D. 氯氮平

    E. 利培酮

    參考答案:BDE
    參考解析:第一代抗精神病藥物指主要作用于中樞Dz受體的抗精神病藥物,包括氯丙嗪、氯哌噻噸、氟哌啶醇和舒必利等;第二代抗精神病藥物包括氯氫平、利培酮、奧氫平、喹硫平、齊拉西酮和阿立哌唑等。

    2、【2021年真題】乙內(nèi)酰脲類藥通過減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞穩(wěn)定,限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散,屬于該類的抗癩癇藥物是

    A.卡馬西平

    B.加巴噴丁

    C.左乙拉西坦

    D.苯妥英鈉

    E.地西泮

    參考答案:D
    參考解析:乙內(nèi)酰脲類藥物通過減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定,限制Na*通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。代表藥苯妥英鈉可延長(zhǎng)通道失活時(shí)間而減少鈉和鈣離子內(nèi)流,抑制神經(jīng)元持續(xù)性高頻發(fā)放,阻止異常放電向周圍的傳導(dǎo)。

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