12.聚乙二醇作為栓劑的基質(zhì),其特點(diǎn)有
A相對(duì)分子量1000者熔點(diǎn)38-42℃
B多為兩種或兩種以上不同分子量的聚乙二醇合用
C對(duì)直腸有刺激
D制成的栓劑夏天易軟化
E制成的栓劑易吸濕受潮變形
13.栓劑與軟膏劑在質(zhì)量檢查項(xiàng)目中不同點(diǎn)為
A外觀 B融變時(shí)限
C稠度 D酸堿度
E水值
14.以甘油明膠為基質(zhì)的栓劑,具備下列哪些特點(diǎn)
A具有彈性,不易折斷 B陰道栓常用基質(zhì)
C適用于鞣酸等藥物 D體溫時(shí)熔融
E藥物溶出速度可由明膠、水、甘油三者的比例調(diào)節(jié)
答案
A型題
1.D
注解:理想的基質(zhì)應(yīng):①在室溫下有適當(dāng)?shù)挠捕?,塞入腔道時(shí)不變形亦不碎裂,在體溫下易
軟化。熔融或溶解;②與主藥無(wú)配伍禁忌,即為不影響主藥的作用無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性、對(duì)粘膜無(wú)刺激性,不影響主藥的含量測(cè)定;③熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)相距較近,具潤(rùn)濕與乳化能力,水值較高,能混入較多的水;④在貯藏過(guò)程中不易霉變,且理化性質(zhì)穩(wěn)定等。
2.D
注解:藥物因素對(duì)栓劑中藥物吸收的影響:藥物的溶解度、脂溶性與解離度以及粒徑大小影響藥物的直腸吸收。難溶性藥物因直腸中分泌液較少,溶解吸收較少,宜減小粒徑,以增加溶出。脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收。
基質(zhì)因素對(duì)栓劑中藥物吸收的影響水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中,藥物能較快釋放于分泌液中,而脂溶性藥物分散于油脂性基質(zhì),藥物須由油相轉(zhuǎn)入水性分泌液中,這種轉(zhuǎn)相與藥物在油和水兩相中的分配系數(shù)有關(guān)。脂溶性藥物分散于水溶性基質(zhì)中能較快釋放。
3.C
注解:甘油明膠系用明膠、甘油與水制成,具有彈性,不易折斷,在體溫時(shí)不熔融,但可緩慢溶于分泌液中,其中藥物的溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例不同而改變,一般明膠與甘油等量,水控制在10%以下,甘油與水的含量越高越易溶解,水分過(guò)多成品變軟。本品常作陰道栓的基質(zhì),但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。
4.B
注解:聚乙二醇(PEG) 相對(duì)分子質(zhì)量1000者熔點(diǎn)為38℃-42℃,以兩種或兩種以上的不同相對(duì)分子質(zhì)量的聚乙二醇加熱熔融可制得理想硬度的栓劑基質(zhì)。本品通體溫不熔化,能緩緩溶于直腸體液中,但對(duì)直腸粘膜有刺激性,加入20%以上的水可避免。也可以在納入腔道前先用水潤(rùn)濕,或在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜,防止刺激。制成的栓劑夏天亦不軟化,不需冷藏。但易吸濕受潮變形。
5.E
注解:栓劑??仔柰繚?rùn)滑劑,以便冷凝后脫模。油脂性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油各1份與90%乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑則用油性潤(rùn)滑劑,如液狀石蠟、植物油等。
6.E
注解:栓劑的質(zhì)量要求:藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻,外形應(yīng)完整光滑,應(yīng)有適宜的硬度,不起霜,不變色。
栓劑的質(zhì)量檢查:重量差異、融變時(shí)限等項(xiàng)目檢查應(yīng)符合規(guī)定。其中,油脂性基質(zhì)檢應(yīng)在30min內(nèi)全部融化、軟化,或觸壓時(shí)無(wú)硬心;水溶性基質(zhì)栓應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解。
7.B
8.A
注解:具有適宜的稠度、粘著性、涂展性是軟膏基質(zhì)的要求
9.C
注解:甘油明膠作為栓劑基質(zhì)使用注意:水控制在10%以下,甘油與水的含量越高越易溶解,水分過(guò)多成品變軟;不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。
10.B
注解:可可豆脂為脂肪酸三酸甘油酯,由于所含酸的比例不同,所組成的甘油酯混合物的熔點(diǎn)也不同。在常溫下為黃白色固體,熔點(diǎn)為對(duì)31℃-34℃,加熱至25℃時(shí)即開(kāi)始軟化,在體溫時(shí)能迅速熔化??煽啥怪哂型|(zhì)多晶性,有α、β、γ三種晶型,其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定,熔點(diǎn)較低,β型穩(wěn)定,熔點(diǎn)為34℃。
11.D
注解:置換值是藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為置換值(價(jià))。不同處方,用同一模具制得的栓劑體積相同,但其重量則隨基質(zhì)與藥物密度的不同而變化。根據(jù)置換值可以對(duì)藥物置換基質(zhì)的重量進(jìn)行計(jì)算。
置換價(jià)測(cè)定:取基質(zhì)適量用熔融法制成不含藥物的栓劑若干枚,準(zhǔn)確稱定,求出每枚不含藥的空白栓(基質(zhì)),重量為G,再精密稱取適量藥物與基質(zhì),用熔融法制備含藥栓若
干枚,并求出每枚含藥檢重量為M,每枚含藥栓中的主藥重量為W,那么M-W即為含藥栓中基質(zhì)的重量,而G-(M-W)即為純基質(zhì)栓與含藥檢中基質(zhì)重量之差,亦即為與藥物同體積(被藥物置換)的基質(zhì)重量。則置換值(f)的計(jì)算公式為:
f=W/[G-(M-W)]
制備每粒栓劑所需基質(zhì)的理論用量( X)為:
X=G-w/f
本題中G=2.0 w=0.2 f=1.6
所需基質(zhì)的理論量X ,X=G-w/f=2.0-0.2/1.6=2.0-0.125=1.875
12.D
13.B
注解:栓劑中不溶性藥物一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉,過(guò)6號(hào)篩,再與基質(zhì)混勻。
14.D
15.C
B型題
1.A.
2.E.
3.B.
4.D.
注解:應(yīng)注意栓劑水溶性基質(zhì)除明膠甘油、聚乙二醇外還由聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、吐溫61等;栓劑脂溶性基質(zhì)除可可豆脂,半合成、全合成脂肪酸甘油酯外,還有可可豆脂的代用品烏桕油和香果脂。
滴丸的基質(zhì)包括水溶性基質(zhì)和非水溶性基質(zhì),其中水溶性基質(zhì)有聚乙二醇、硬脂酸鈉、甘油明膠,非水溶性基質(zhì)有硬脂酸、蜂蠟、蟲(chóng)蠟、氫化植物油。