藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對(duì)生物活性的影響
(1)經(jīng)基:改變?nèi)芙舛取⒔怆x度、分配系數(shù),還可增加位阻,從而增加穩(wěn)定性?;鹱峙?,火上澆油,脂溶性增加。(2)鹵素:強(qiáng)吸電子基,脂溶性增加。
(3)羥基(—OH,脫胎于H0)和硫基〈一SH):水溶性強(qiáng)。
(4〉醚(-O-〉和硫酗醚〈-S=〉:硫醚類可氧化成亞颯(S=0)或颯(0=S=0〉,極性增加。風(fēng)流黃:有疏,可成亞礬e確,貓。
(5〉磺酸〈-S0H)、羧酸〈-COOH)和酯(-C00-):酸可在堿性條件下成鹽,增加水溶性和解離度。酯類前藥﹔增加吸收,減少刺激。(6)含氮原子類:多呈堿性,活性伯胺≥仲胺>叔胺。季銨〈金戈鐵馬〉水溶性大,不易通過(guò)生物膜和血腦屏障,吸收不佳。
總結(jié):
使極性增加、水溶性增大的基團(tuán)主要有羥基(-OH)、疏基〈-SH))、貓酸(-s0ogH)、羚酸(-0日)、季銨〈-w*)等,不易通過(guò)生物膜;·其他基團(tuán)(鹵素、硫、經(jīng)、烷、碳鏈等〉多使脂溶性增大。
牢記羥基脫胎于H-0,水溶性強(qiáng),脂溶性差,不易通過(guò)血腦屏障,易排泄;
凡是羥基多的化合物,往往水溶性好,容易走腎走水,容易排出體外,毒性小,更安全。
考點(diǎn):共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵鍵合形式。
共價(jià)鍵鍵合:不可逆,如烷化劑類抗腫森藥、β-內(nèi)酰肪類抗牛素藥、拉唑類抗?jié)兯幍取M榛瘎╊惪鼓[瘤藥〈環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺等)與DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基形成不可逆的共價(jià)鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。結(jié)合力較強(qiáng)。本章更多考點(diǎn)可去聽(tīng)執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》沖刺課>>
1、藥物與受體的作用類型中,作用力最強(qiáng)的非共價(jià)鍵類型是()
A. 離子鍵
B. 氫鍵
C. 范德華力
D. 離子-偶極相互作用
E. 疏水相互作用
距離2022年執(zhí)業(yè)藥師考試只剩一個(gè)月,很多考生都在問(wèn)時(shí)間不夠了,沖刺階段應(yīng)該聽(tīng)什么課呢?學(xué)霸君從一些藥考生的經(jīng)驗(yàn)中得知,這個(gè)階段就聽(tīng)習(xí)題班和沖刺班,多聽(tīng)?zhēng)妆?,可?span>快速掌握重要考點(diǎn)。
科目 | 講解老師 | 習(xí)題班課程 | 沖刺班課程 | 沖刺題庫(kù) |
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一 | 仇牧 | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此去做題 |
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二 | 李小凡 | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此去做題 |
藥學(xué)綜合知識(shí)與技能 | 劉丹 | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此去做題 |
藥事管理與法規(guī) | 楊樹(shù) | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此試聽(tīng) | 點(diǎn)此去做題 |
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