2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點:抗痛風藥
痛風是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病,表現(xiàn)為高尿酸血癥,尿酸鹽在關節(jié)、腎及結締組織中析出結晶。急性發(fā)作時,尿酸鹽微結晶沉積于關節(jié)而引起局部粒細胞浸潤及炎癥反應,治療痛風的藥物有別嘌醇等。
別嘌醇
別嘌醇(allopurinol,別嘌呤醇)為次黃嘌呤的異構體。次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。別嘌醇也被黃嘌呤氧化酶催化而轉變成別黃嘌呤;它及別黃嘌呤都可抑制黃嘌呤氧化酶(圖20-3)。因此在別嘌醇作用下,尿酸生成及排泄都減少,避免尿酸鹽微結晶的沉積,防止發(fā)展為慢性痛風性關節(jié)炎或腎病變。別嘌醇不良反應少,偶見皮疹、胃腸反應及轉氨酶升高、白細胞減少等。
圖20-3 別嘌醇對黃嘌呤氧化酶的抑制
丙磺舒
丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全,血漿蛋白結合率85%~95%;大部分通過腎近曲小管主動分泌而排泄,因脂溶性大,易被再吸收,故排泄較慢。本藥競爭性抑制腎小管對有機酸的轉運,抑制腎小管對尿酸的再吸收,增加尿酸排泄,可用于治療慢性痛風。因無鎮(zhèn)痛及消炎作用,故不適用于急性痛風。
苯溴馬隆
苯溴馬?。╞enzbromarone)作用似丙碘舒,減少腎小管對尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量為20~100mg,宜從20mg/日開始,逐漸遞增,不良反應有頭痛、惡心、腹瀉。
秋水仙堿
秋水仙堿(colchicine)對急性痛風性關節(jié)炎有選擇性消炎作用,用藥后數(shù)小時關節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退,對一般性疼痛及其他類型關節(jié)炎并無作用。它對血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響,其作用是抑制急性發(fā)作時的粒細胞浸潤。
本藥不良反應較多。常見消化道反應。中毒時出現(xiàn)水樣腹瀉及血便,脫水,休克;對腎及骨髓也有損害作用。
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