2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：苯胺類(lèi)
對(duì)乙酰氨基酚及非那西丁
對(duì)乙酰氨基酚（acetaminophen）又名撲熱息痛（paracetamol），是非那西?。╬henacetin）的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，二者都是苯胺衍生物，具有相同的藥理作用。
【體內(nèi)過(guò)程】口服對(duì)乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收，血藥濃度0.5～1小時(shí)達(dá)高峰；約70%～80%非那西丁在肝內(nèi)迅速去乙基，成為對(duì)乙酰氨基酚；其余部分則去乙?；?，成為對(duì)氨基苯乙醚；約有60%對(duì)乙酰氨基酚與葡萄糖醛酸結(jié)合；35%與硫酸結(jié)合失效后經(jīng)腎排泄；有極少部分對(duì)乙酰氨基酚進(jìn)一步代謝為對(duì)肝有毒性的羥化物。而對(duì)氨苯乙醚也通過(guò)羥化，產(chǎn)生某種可使血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白以及引起溶血的毒性代謝物（圖20-2）。
圖20-2 非那西丁及對(duì)乙酰氨基酚的體內(nèi)代謝
【藥理作用及臨床應(yīng)用】對(duì)乙酰氨基酚和非那西丁的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度類(lèi)似乙酰水楊酸，但其抗炎作用很弱，無(wú)實(shí)際療效。非那西丁的作用是其本身及其主要代謝物對(duì)乙酰氨基酚作用的總和。對(duì)乙酰氨基酚抑制中樞PG合成酶的作用強(qiáng)度與乙酰水楊酸相似；但在外周，對(duì)此酶的抑制則遠(yuǎn)比乙酰水楊酸為弱，這可能是兩種同功酶的敏感性不同所致。這也可說(shuō)明它們幾無(wú)抗炎作用的原因。非那西丁常配成復(fù)方應(yīng)用，但由于它對(duì)腎臟及血紅蛋白的毒性，近年來(lái)已為對(duì)乙酰氨基酚所取代。
【不良反應(yīng)及應(yīng)用注意】治療量的對(duì)乙酰氨基酚及非那西丁不良反應(yīng)少，偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹，嚴(yán)重者伴有藥熱及粘膜損害。對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量（成人10～15g）急性中毒可致肝壞死；而非那西丁過(guò)量則產(chǎn)生高鐵血紅蛋白血癥，出現(xiàn)紫紺及其它缺氧癥狀，還可引起溶血性貧血。這類(lèi)藥物長(zhǎng)期應(yīng)用還能導(dǎo)致對(duì)藥物的依賴(lài)及腎損害。
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