2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點:抗癲癇藥之卡馬西平
來源:233網(wǎng)校 2013年3月7日
導讀: 卡馬西平又稱酰胺咪嗪。
卡馬西平(carbamazepine)又稱酰胺咪嗪。
【藥理作用和臨床應用】卡馬西平的作用機制與苯妥英鈉相似。治療濃度時能阻滯Na+通道,抑制癲癇灶及其周圍神經(jīng)元放電。對復雜部分發(fā)作(如精神運動性發(fā)作)有良好療效,至少2/3病例的發(fā)作可得到控制和改善。對大發(fā)作和部分性發(fā)作也為藥之一。對癲癇并發(fā)的精神癥狀,以及鋰鹽無效的躁狂、抑郁癥也有效。
卡馬西平對中樞性痛癥(三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛)有效,其療效優(yōu)于苯妥英鈉。
【體內(nèi)過程】口服吸收良好,約2~6小時達血藥峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率為80%。在肝中代謝為有活性的環(huán)氧化物。血漿半衰期在用藥之初平均為35小時。因本品為藥酶誘導劑,連續(xù)用藥3~4周后,半衰期可縮短50%。
【不良反應】用藥早期可出現(xiàn)多種不良反應,如頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調(diào)等,亦可有皮疹和心血管反應。但一般并不嚴重,不須中斷治療,一周左右逐漸消退。
少見而嚴重而反應,包括骨髓抑制(再生障礙性貧血、粒細胞減少和血小板減少)、肝損害和心血管虛脫。
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