2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點：酚妥拉明
【體內過程】酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果僅為注射給藥的20%。口服后30分鐘血藥濃度達峰值，作用維持約3～6小時；肌內注射作用維持30～45分鐘。大多以無活性的代謝物從尿中排泄。
【藥理作用】選擇性地阻斷α受體，拮抗腎上腺素的α型作用，但作用較弱。
1.血管靜脈注射能使血管舒張，血壓下降，肺動脈壓和外周血管阻力降低。其機制主要是對血管的直接舒張作用，大劑量也出現(xiàn)阻斷α受體的作用。
2.心臟對心臟有興奮作用，使心收縮力加強，心率加快，輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張，血壓下降，反射地引起；部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進去甲腎上腺素釋放的結果。偶可致心律失常。
3．其他有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。用組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。
【臨床應用】
1．用于外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性病等。
2．在靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏，可用本品5mg溶于10～20ml生理鹽水中，作皮下浸潤注射。也用于腎上腺素等擬交感胺過量所致高血壓。
3．用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術前的準備，能使嗜鉻細胞瘤所致的高血壓下降。作診斷試驗時，曾有致死的報告，故應特別慎重。
4．用于抗休克，能使心搏出量增加，血管舒張，外周阻力降低，從而改善休克狀態(tài)時的內臟血液灌注，解除微循環(huán)障礙。并能降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫的發(fā)生，但給藥前必需補足血容量。有人主張合用去甲腎上腺素，目的是對抗去甲腎上腺素的α型收縮血管的作用，保留其β型加強心肌收縮力的作用。
5．有報告用酚妥拉明等血管擴張藥治療其他藥物無效的急性心肌梗塞及充血性心臟病所致的心力衰竭，在心力衰竭時，因心輸出量不足，交感張力增加，外周阻力增高，肺充血和肺動脈壓力升高，易產(chǎn)生肺水腫。應用酚妥拉明擴張血管，降低外周阻力，使心臟后負荷明顯降低，左室舒張末期壓與肺動脈壓下降，心搏出量增加，心力衰竭得以減輕。
【不良反應】常見的反應有低血壓，胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病（可能與其膽堿受體激動作用有關。）靜脈給藥有時可引起嚴重的心率加速，心律失常和心絞痛，因此須緩慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指腸潰瘍病，冠心病患者慎用。
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