2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：化學(xué)、構(gòu)效關(guān)系及分類
一、化學(xué)
腎上腺素受體激動(dòng)藥（adrenoceptoragonists）與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體，產(chǎn)生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類，而作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似，故又稱擬交感胺類（sympathomimeticamine），其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺。
表10-1 腎上腺素受體激動(dòng)藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)和受體選擇性
二、構(gòu)效關(guān)系
1．腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚，故稱兒茶酚胺類（catecholamines）。它們的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱，作用時(shí)間短。如果去掉一個(gè)羥基，其外周作用將減弱，而作用時(shí)間延長，特別是去掉3位羥基，如將兩個(gè)羥基都去掉，則外周作用減弱，中樞作用加強(qiáng)，如麻黃堿。
2，烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫如被甲基取代，可阻礙MAO的氧化，作用時(shí)間延長。易被攝取1所攝入在神經(jīng)元內(nèi)存在時(shí)間長，從而發(fā)揮促進(jìn)遞質(zhì)釋放的作用，如間羥胺和麻黃堿。
3．氨基上氫原子如被取代，則藥物對α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對α受體的作用逐漸減弱，β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。
三、分類
按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類：①α受體激動(dòng)藥（α-adrenoceptoragonists）。②α，β受體激動(dòng)藥（α，β-adrenoceptoragonists）。③β受體激動(dòng)藥（β-adrenoceptoragonists）。
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