2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：體內(nèi)藥量變化的時間過程
體內(nèi)藥量隨時間而變化的過程是藥動學(xué)研究的中心問題。藥量與效應(yīng)的關(guān)系（量效關(guān)系）已在藥效學(xué)章詳述。加入時間因素就引出時量關(guān)系(time-concentrationrelationship)與時效關(guān)系(time-responserelationship)。大多數(shù)情況下由于量效關(guān)系基本固定，在達(dá)到“平衡”后兩條曲線平行一致。整體動物一次血管外給藥的時量（效）曲線見圖3-4。按一室模型理解，曲線升段主要是吸收過程（此時消除過程已經(jīng)開始）。曲線在峰值濃度(peakconcentration, Cmax)時吸收速度與消除速度相等。從給藥時至峰值濃度的時間稱為達(dá)峰時間(peak time, Tpeak),曲線降段主要是藥物消除過程。血藥濃度下降一半的時間稱為消除半衰期(elimination half-lifetime)。血藥濃度超過有效濃度（低于中毒濃度）的時間稱為有效期(effective peroid)。曲線下面積(area under the curve, AUC)與吸收入體循環(huán)的藥量成比例，反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對量。AUC是血藥濃度(C)隨時間(t)變化的積分值：
當(dāng)t1為0,t2為∞時，AUC=Co/Ke，單位是g.h.L-1。
圖3-4 ，典型時量曲線圖
MTC小中毒濃度 MEC小有效濃度
圖3-5 某藥劑量相等的三種制劑的生物利用度比較
F（AUC）相等，但Tpeak及 Cmax不等
生物利用度(bioavailability)是指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除過程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥
劑口服后測得的量效曲線，其AUC相等（表示F值相等），但Tpeak及Cmax不等，吸收快的Cmax可能已超過中毒濃度，吸收慢的Cmax可能還在有效濃度以下。生物利用度是藥物制劑質(zhì)量的一個重要指標(biāo)。
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