解答
題號(hào):1答案:C
解答:根據(jù)公式:
依據(jù)本題的條件:
備選答案中只有C正確,而其余A、B、D、E均不對(duì)。故本題應(yīng)選C.
題號(hào):2答案:B
解答:口服藥物在胃腸道吸收后,經(jīng)門靜脈到肝臟,有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時(shí)極易代謝滅活,藥效降低。這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。根據(jù)首過效應(yīng)的定義,有些藥物只有在口服給藥才會(huì)發(fā)生首過效應(yīng)。靜脈給藥,藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)沒有吸收過程;舌下給藥,藥物通過口腔吸收,雖表面積小,但血液供應(yīng)豐富,藥物可迅速吸收進(jìn)入血液循環(huán);肌內(nèi)注射,藥物沿結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán);透皮吸收經(jīng)毛細(xì)血管吸收后,進(jìn)入血液循環(huán)。因此,靜脈給藥、舌下給藥、肌內(nèi)注射及透皮吸收,藥物吸收均不經(jīng)胃腸道,不通過腸粘膜及肝臟,因此這些給藥途徑不存在首過效應(yīng),故本題答案應(yīng)選B.
題號(hào):3答案:D
解答:青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對(duì)鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效,但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似,但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素,又易產(chǎn)生耐藥性,一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選,因?yàn)殒溍顾刂饕糜谥委熃Y(jié)核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染;兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素;氯霉素雖是廣譜抗生素,但因其毒性較大,應(yīng)嚴(yán)格控制其適應(yīng)證,臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應(yīng)選D.
題號(hào):4答案:D
解答:硝酸甘油能擴(kuò)張全身動(dòng)脈和靜脈,尤以舒張毛細(xì)血管后靜脈(容量血管)為強(qiáng),對(duì)較大的冠狀動(dòng)脈也有明顯擴(kuò)張作用;硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側(cè)支血管,此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更明顯。硝酸甘油主要通過降低前、后負(fù)荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用;在治療量時(shí)硝酸甘油對(duì)心臟無明顯的直接作用。大劑量時(shí),由于全身血管擴(kuò)張,血壓下降,反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)。因此,根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率,降低心肌耗氧量的可能;硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動(dòng)脈,就沒有選擇性擴(kuò)張冠脈、增加心肌供血可言;硝酸甘油能在平滑肌細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生NO或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應(yīng)選D.
題號(hào):5答案:B
解答:親和力(affinity)表示藥物與受體結(jié)合的能力,與強(qiáng)度的概念亦相近;內(nèi)在活性(Intrinsic actvity)表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力,用最大效應(yīng)表示,與效能的概念相近。藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)反應(yīng)了藥物激動(dòng)受體的能力。而藥物的親和力反應(yīng)了藥物對(duì)受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質(zhì)。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應(yīng)選B.
題號(hào):6答案:B
解答:地西泮(安定)口服安全范圍大,10倍治療量?jī)H引起嗜睡。苯二氮卓類雖然不能直接與GABA受體結(jié)合,但可促進(jìn)GABA與其結(jié)合,使GABA受體激活,表現(xiàn)為增強(qiáng)GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強(qiáng)GABA的作用實(shí)現(xiàn)的。在大劑量下,偶致共濟(jì)失調(diào),甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性。故A、B、C、D均為地西泮的特點(diǎn),但它卻不是典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題答案應(yīng)選E.
題號(hào):7答案:A
解答:利福平抗菌原理是在很低濃度時(shí)即能高度選擇性地抑制細(xì)菌的DNA依賴性的RNA聚合酶。從而妨礙 mRNA合成,但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA聚合酶無影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴性的DNA聚合酶而妨礙其復(fù)制。異煙肼作用原理可能是抑制結(jié)核桿菌獨(dú)有的分支菌酸合成酶,抑制結(jié)核菌生長(zhǎng)所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而阻礙了敏感細(xì)菌葉酸代謝,喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合,從而抑制酶的切割與聯(lián)結(jié)功能,阻止DNA的復(fù)制,而呈現(xiàn)抗菌作用。故本題答案應(yīng)選 A.