嗎啡為阿片受體激動(dòng)劑。藥理作用:
1.鎮(zhèn)痛有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)一切疼痛均有效,對(duì)持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強(qiáng)。它是通過(guò)模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用,激活中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生藥理作用。
2.鎮(zhèn)靜在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯鎮(zhèn)靜作用,有時(shí)產(chǎn)生欣快感,可改善疼痛病人的緊張情緒。
3.呼吸抑制可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性。對(duì)呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量平行,過(guò)大劑量可致呼吸衰竭而死亡。
4.鎮(zhèn)咳可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用,但因有成癮性,并不用于臨床。
5.平滑肌可使消化道平滑肌興奮,可致便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。
6,心血管系統(tǒng)可促進(jìn)內(nèi)源性組胺釋放而使外周血管擴(kuò)張、血壓下降;使腦血管擴(kuò)張,顱壓增高。
7.鎮(zhèn)吐亦因其可致成癮而不用于臨床。
嗎啡口服易吸收,皮下注射、肌注吸收均快。吸收后可分布于各種組織,可通過(guò)胎盤。t1/2小時(shí),約有1/3與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎排泄,少量經(jīng)乳腺排出。1次給藥鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4~6小時(shí)。應(yīng)用:①鎮(zhèn)痛:現(xiàn)僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等引起的劇痛。②心肌梗死。③心源性哮喘。④麻醉前給藥。
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