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【重難點(diǎn)：非磺酰脲類促胰島素分泌藥】

(一)作用特點(diǎn)

非磺酰脲類的胰島素促泌劑有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本類藥的結(jié)構(gòu)為苯丙氨酸和氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，其以“快開(kāi)-速閉”的作用機(jī)制，快速地促進(jìn)胰島素早期分泌，降低2型糖尿病者的餐后血糖。

(1)與磺酰脲受體的結(jié)合與解離的速度均較迅速，促進(jìn)胰島素分泌的作用快而短，降糖起效迅速，口服吸收快，那格列奈和瑞格列奈服藥后起效時(shí)間分別為 15min 和 30min。

(2)快進(jìn)快出，吸收快、起效快，作用時(shí)間短，有效地模擬生理性胰島素分泌;既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，降糖速度亦快，無(wú)需餐前 0.5h服用，因而又稱為 “餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。

(3)瑞格列奈主要經(jīng)肝臟排泄，無(wú)腎臟功能不全者使用的禁忌，同時(shí)在體內(nèi)無(wú)蓄積，適用于老年和糖尿病腎病者。

(二)用藥監(jiān)護(hù)

常見(jiàn)不良反應(yīng)是低血糖和體重增加。應(yīng)用時(shí)宜注意：

(1)與二甲雙胍或ɑ-葡萄糖苷酶抑制劑合用則有協(xié)同作用，但易出現(xiàn)低血糖，即服糖果或飲食葡萄糖水可緩解。

(2)對(duì)磺酰脲類敏感性差或效果不佳者不推薦使用，另與磺酰脲類不可聯(lián)合應(yīng)用。

(3)乙醇可加重或延遲低血糖癥狀，服用期間不宜嗜酒。

(4)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依賴性，較少引起低血糖，建議餐前 10-15min 給藥，可顯著降低血漿峰濃度，減少低血糖風(fēng)險(xiǎn)。

(三)主要藥品

1.瑞格列奈

【適應(yīng)證】用于2型糖尿病，與二甲雙胍合用協(xié)同作用更好。

2.那格列奈

【適應(yīng)證】可單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病;可與二甲雙胍合用協(xié)同作用更好。不適用于對(duì)磺酰脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病患者。

【鞏固習(xí)題】

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