參考答案

1、【答案】C。解析：本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時或2，6位取代基不同時，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體，其手性中心的碳原子編號是4位。

2、【答案】D。解析：氨氯地平3，5位兩個羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋體左氨氯地平活性強于外消旋體，臨床用外消旋體和左旋體。

3、【答案】C。解析：結(jié)構(gòu)中含有2個Cl原子的藥物是非洛地平。

4、【答案】B。解析：西咪替丁為肝藥酶抑制劑，與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平代謝速度減慢。

5、【答案】C。解析：其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲，其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用。

6、【答案】A。解析：磺酰脲類降糖藥的作用機制為促進胰島素分泌。

7、【答案】D。解析：不含磺酰脲結(jié)構(gòu)，但具有促進胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進劑那格列奈。

8、【答案】D。解析：塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

9、【答案】B。解析：脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團取代，以達到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替派。

10、【答案】E。解析：通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

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