參考答案:
1、【答案】C。解析:選擇性COX-2抑制劑代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。答案選C。
2、【答案】C。解析:本題考查阿司匹林理化性質(zhì)及毒副作用。在阿司匹林的合成過程中,可能會生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物,該雜質(zhì)會引起過敏反應(yīng),因此在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。故本題答案應(yīng)選C。
3、【答案】D。解析:本題考查對乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對乙酰氨基酚在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外,小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物,可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醌。通常N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性,但當(dāng)大劑量服用對乙酰氨基酚時,使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去,此時,N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團反應(yīng),與肝蛋白質(zhì)形成共價加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對乙酰氨基酚的情況,應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應(yīng)選D。
4、【答案】C。解析:本題考查抗痛風(fēng)藥的分類,通過抑制黃嘌呤氧化酶,減少尿酸生物合成的藥物是別嘌醇。故本題答案選C。
5、【答案】B。解析:白三烯受體拮抗劑主要有扎魯司特、普魯司特及孟魯司特。答案選B。
6、【答案】C。解析:嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個羥基,將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因??纱蜴?zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強的鎮(zhèn)咳作用。答案選C。
7、【答案】C。解析:溴己新可降低痰液的黏稠性,用于支氣管炎和呼吸道疾病??诜孜眨寮盒路肿釉隗w內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得到活性代謝物氨溴索。答案選C。
8、【答案】E。解析:本題考查平喘藥的結(jié)構(gòu)特征及代謝過程。A為茶堿類平喘藥(磷酸二酯酶抑制劑);B、C為影響白三烯的平喘藥;醋酸氟輕松為外用皮質(zhì)激素類藥物;丙酸氟替膏松為皮質(zhì)激素類平喘藥,且17-位含丙酸酯,故本題答案應(yīng)選E。
9、【答案】D。解析:通過氨茶堿的結(jié)構(gòu)可以得知其是黃嘌呤的結(jié)構(gòu)母核,是黃嘌呤的衍生物。
10、【答案】E。解析:色甘酸鈉是平喘藥物,肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑,故本題選E。
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