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    藥物化學(xué)章節(jié)練習(xí)題:第八章抗生素

    來源:233網(wǎng)校 2006年11月1日

    5) 屬于半合成抗生素的有
    A.青霉素鈉                        B.氨芐西林鈉
    C.頭孢噻吩鈉                      D.氯霉素
    E.土霉素
    6) 下列抗生素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的有
    A.青霉素類                        B.氯霉素類
    C.氨基糖甙類                      D.頭孢菌素類
    E.四環(huán)素類
    7) 關(guān)于氨芐西林的敘述哪些是正確的
    A.氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關(guān),濃度愈高,愈不穩(wěn)定
    B.本品對酸較穩(wěn)定,遇水、堿均不穩(wěn)定
    C.氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質(zhì)
    D.本品不發(fā)生雙縮脲反應(yīng)
    E.本品為廣譜半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,傷寒和敗血癥等
    8) 青霉素結(jié)構(gòu)改造的目的是希望得到
    A.耐酶青霉素                      B.廣譜青霉素
    C.價廉的青霉素                    D.無交叉過敏的青霉素
    E.口服青霉素
    9) 紅霉素符合下列哪些性質(zhì)
    A. 為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 B. 為兩性化合物
    C. 結(jié)構(gòu)中有五個羥基 D. 在水中的溶解度較大
    E. 對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效
    10) 下列哪些藥物是通過抑制細菌細胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的
    A. 青霉素鈉 B. 氯霉素
    C. 頭孢羥氨芐 D. 泰利霉素
    E. 氨曲南
    11) 頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點包括:
    A. 其母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)并合而成
    B. 含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu)
    C. 含有四氮唑的結(jié)構(gòu)
    D. 含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)
    E. 含有噻吩結(jié)構(gòu)
    12) 青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)
    A. 遇堿β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂 B. 有嚴重的過敏反應(yīng)
    C. 在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定 D. 6位上具有α-氨基芐基側(cè)鏈
    E. 對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效
    13) 下述性質(zhì)中哪些符合阿莫西林
    A. 為廣譜的半合成抗生素 B. 口服吸收良好
    C. 對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 D. 易溶于水,臨床用其注射劑
    E. 水溶液室溫放置會發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)
    14) 克拉維酸可以對下列哪些抗菌藥物起增效作用:
    A. 阿莫西林 B. 頭孢羥氨芐
    C. 克拉霉素 D. 阿米卡星
    E. 土霉素
    15) 下列哪些藥物屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
    A.氨芐西林                        B.克拉維酸 
    C.噻替哌                          D.舒巴坦
    E.阿卡米星
    16) 關(guān)于氯霉素的下列描述,哪些是正確的
    A.通常用化學(xué)方法制備              B.通常用發(fā)酵方法制備
    C.分子中含有兩個手性碳原子        D.分子中含有三個手性碳原子
    E.對革蘭氐陰性及陽性細菌都有抑制作用
    17) 屬于半合成抗生素的藥物有
    A.氨芐青霉素                      B.氯霉素
    C.土霉素                          D.鹽酸米諾環(huán)素
    E.阿卡米星
    18) 在半合成β-內(nèi)酰胺類藥物中,基本原料是
    A.5-APA                           B.6-APA
    C.7-ACA                           D.7-ADCA
    E.7-ABA
    19) 下列哪些藥物屬于四環(huán)素類抗生素
    A.土霉素                          B.氯霉素
    C.克拉維酸                        D.鹽酸米諾環(huán)素
    E.阿米卡星
    五、問答題
    1) 天然青霉素G有哪些缺點?試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。
    2) 以反應(yīng)式表示紅霉素對酸的不穩(wěn)定性,簡述半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。
    3) 奧格門汀是由哪兩種藥物組成?說明兩者合用起增效作用的原理。
    4) 為什么青霉素G不能口服?其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型?
    5) 氯霉素的結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子,臨床使用的是哪一種光學(xué)異構(gòu)體?在全合成過程中如何得到該光學(xué)異構(gòu)體?
    6) 試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點,并舉例。
    7) 為什么四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用?
    8) 鏈霉素和其它氨基糖甙類抗生素有耳毒性嗎?
    9) 四環(huán)素類的基本結(jié)構(gòu)為氫化并四苯的衍生物,根據(jù)四環(huán)素類的基本結(jié)構(gòu)可以推測四環(huán)素應(yīng)該是酸性、堿性還是兩性的?
    10) 根據(jù)四環(huán)素類藥物的結(jié)構(gòu)特點,鑒別它們可用什么方法?
    11) 四環(huán)素類抗生素在酸性、中性及堿性溶液中均不穩(wěn)定,其原因是什么?
    12) 為什么氨基糖甙類抗生素的水溶液和茚三酮的水飽和正丁醇溶液和少許吡啶,加熱后顯蘭紫色?
    13) 為什么大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在低溫和pH7時最穩(wěn)定,在酸或堿中水解而失效?
    14) 氯霉素在中性、弱酸性溶液中較穩(wěn)定;但在強堿性(pH9以上)或強酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,試寫出水解反應(yīng)的產(chǎn)物。
    15) 氯霉素在強酸性條件下的水解產(chǎn)物,即對硝基苯基2-氨基1,3-丙二醇若與過碘酸作用,將得到什么產(chǎn)物?
    16) 為什么耐酸青霉素對酸穩(wěn)定?
    17) 耐酶青霉素為什么能耐酶?
    六、名詞解釋
    1) 抗生素
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