7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是
A. 對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低
B. 未及進入中樞已被代謝
C. 難以進入中樞
D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消
E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體
8) 下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有
A. 不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用
B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性
C. 雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性
D. 在體內(nèi)易離子化，難以進入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥
E. 分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性
9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則

A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變
B. Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產(chǎn)生不同影響
C. n等于2~3為好
D. Y為雜原子可增強活性
E. R1為吸電子取代基時活性下降
10) 鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有
A.二苯甲醇                         B.苯甲酸
C.二苯甲酮                         D.二甲氨基乙醇
E.二甲胺
11) Procaine具有如下性質(zhì)
A. 易氧化變質(zhì) 
B. 水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快
C. 可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)
D. 氧化性
E. 弱酸性
12) 苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是
A.親脂部份                         B.親水部分 
C.中間連接部分                     D.6元雜環(huán)部分 
E.凸起部分
13) 局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有
A.苯甲酸酯類                       B.酰胺類
C.氨基醚類                         D.巴比妥類
E.氨基酮類
14) 關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說法中不正確的有
A.別名：奴佛卡因                   B.有成癮性
C.刺激性和毒性大                   D.注射液變黃后,不可供藥用
E.麻醉弱
15) 屬于苯甲酸酯類局麻藥的有
A.鹽酸普魯卡因                     B.硫卡因
C.鹽酸利多卡因                     D.鹽酸丁卡因
E.鹽酸布比卡因
16) 與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有
A.氯化亞鉆                         B.碘試液
C.碘化汞鉀                         D.硝酸汞
E.苦味酸
17) 關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的
A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯
B.本品分子中有一叔胺氮原子
C.分子中有酯鍵,易被水解
D.本品具有Vitali反應(yīng)
E.本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色
五、問答題
1) 合成M膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點？
2) 敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計思路。
3) 結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？
 
4) 苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的(碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。
5) 經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？
6) 經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。 7) 從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時注意事項及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。
8) 根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。
9) 為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對氨基苯甲酸的含量?簡述其檢查原理。
10) 寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。
11) 簡述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。
12) 試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時應(yīng)注意什么問題?
13) 肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍?
14) 擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義?
15) 組織胺有哪些生理作用?
16) 簡述撲爾敏的制備過程。
17) H1受體拮抗劑分為幾類?
六、名詞解釋
1) 麻醉藥
2) 解痙藥
3) 肌肉松弛藥
4) 擬腎上腺素藥
5) 擬交感胺類藥物
6) 抗過敏藥
7) 抗組織胺藥